[发明专利]一种反式‑4‑Boc‑氨基环己烷乙酸的制备方法

摘要

本发明公开了一种反式‑4‑Boc‑氨基环己烷乙酸的制备方法，具体步骤如下将反式‑4‑Boc‑氨基环己烷甲酸的羧基还原，得到反式‑4‑Boc‑氨基环己烷甲醇，然后与磺酰氯反应，得到反式‑4‑Boc‑氨基环己烷甲醇磺酸酯，后与氰化物发生取代反应，得到反式‑4‑Boc‑氨基环己烷乙氰，最后氰基水解得到目标产物。本发明使用的原料廉价易得，产率高，该生产工艺适宜于大规模生产，可以广泛应用于制药领域。

主权项

一种反式‑4‑Boc‑氨基环己烷乙酸的制备方法，其特征在于：所述制备方法的具体步骤如下：步骤一：将反式‑4‑Boc‑氨基环己烷甲酸溶于四氢呋喃中，加入硼氢化钠，然后滴加路易斯酸，还原羧基，得到反式‑4‑Boc‑氨基环己烷甲醇；步骤二：将反式‑4‑Boc‑氨基环己烷甲醇加入溶剂中，再加入傅酸剂，最后加入适量的磺酰氯，产生大量白色沉淀，过滤出白色沉淀，滤液浓缩得到反式‑4‑Boc‑氨基环己烷甲醇磺酸酯；步骤三：将反式‑4‑Boc‑氨基环己烷甲醇磺酸酯溶于溶剂中，加入氰化物，80℃温度下反应24小时，反应液浓缩，水洗，萃取，得到反式‑4‑Boc‑氨基环己烷乙氰；步骤四：反式‑4‑Boc‑氨基环己烷乙氰溶于水，加入碱液，加热反应2小时，浓盐酸调PH至2‑3，析出白色固体，即反式‑4‑Boc‑氨基环己烷乙酸。