[发明专利]一种合成6;6a-二氢异吲哚[2;1-a]喹唑啉-5;11-二酮类化合物的方法有效
| 申请号： | 201710206565.9 | 申请日： | 2017-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN106866681B | 公开（公告）日： | 2018-11-27 |
| 发明（设计）人： | 郭胜海;翟剑辉;王芳;范学森 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 新乡市平原智汇知识产权代理事务所(普通合伙) 41139 | 代理人： | 路宽 |
| 地址： | 453007 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成6,6a‑二氢异吲哚[2,1‑a]喹唑啉‑5,11‑二酮类化合物的方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：以邻氨基苯甲酰胺类化合物、邻溴苯甲醛类化合物和CO为起始原料，在催化剂、配体和碱的作用下，在有机溶剂中于120℃加热搅拌反应制得目标产物6,6a‑二氢异吲哚[2,1‑a]喹唑啉‑5,11‑二酮类化合物。本发明具有起始原料易得、底物适用范围广、区域选择性高和不需要使用高压设备等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 二氢异 吲哚 喹唑啉 11 酮类 化合物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成6,6a‑二氢异吲哚[2,1‑a]喹唑啉‑5,11‑二酮类化合物的方法，其特征在于：以邻氨基苯甲酰胺类化合物、邻溴苯甲醛类化合物和CO为起始原料，在催化剂、配体和碱的作用下，在有机溶剂中于120℃反应制得目标产物6,6a‑二氢异吲哚[2,1‑a]喹唑啉‑5,11‑二酮类化合物，该合成方法中的反应方程式为：![]()
其中R1为氢、甲基、甲氧基、氟、氯或三氟甲基，R2为氢、甲基、甲氧基或氯，R3为氢、苄基或‑NHPh，催化剂为PdCl2、Pd(OAc)2、Pd(PPh3)2Cl2或Pd2(dba)3，配体为[(t‑Bu)3PH]BF4、BuPAd2、X‑Phos、TFP、TCHP或PPh3，碱为DABCO或Et3N，有机溶剂为二甲基亚砜、N,N‑二甲基甲酰胺或N‑甲基吡咯烷酮。
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