[发明专利]一类新型咪唑并[1,5-a]吡嗪类布鲁顿激酶抑制剂有效
申请号: | 201710208606.8 | 申请日: | 2017-03-31 |
公开(公告)号: | CN108658990B | 公开(公告)日: | 2021-03-23 |
发明(设计)人: | 孙海燕;蔡源;石荣荣 | 申请(专利权)人: | 南京科技职业学院 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4985;A61K31/517;A61K31/502;A61K31/506;A61K31/5377;A61P29/00;A61P37/02;A61P19/02;A61P11/06;A61P35/00 |
代理公司: | 南京源古知识产权代理事务所(普通合伙) 32300 | 代理人: | 马晓辉 |
地址: | 210048 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: |
本发明涉及一类新型咪唑并[1,5‑a]吡嗪布鲁顿激酶抑制剂及其应用,其具有式(I)结构。本发明的结构如式(I)所示的化合物对布鲁顿激酶活性具有很好的抑制作用,其半数抑制浓度普遍在10 |
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搜索关键词: | 一类 新型 咪唑 吡嗪类布鲁顿 激酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.结构如式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,X、Z、A、B独立选自CH或N;Y选自CR4或N;
选自:![]()
R1选自![]()
n选自1,2,3;R2选自H、卤素、氰基、C1‑C4烷基、C1‑C3烷氧基、C3‑C6环烷基、C3‑C6杂环烷基、C6‑C10芳基、C6‑C10杂芳基,所述烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基任选被一个或多个卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤代C1‑C6烷基取代;R3选自H、卤素、C1‑C4烷基、C1‑C3烷氧基,所述烷基、烷氧基选被一个或多个卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤代C1‑C6烷基取代;R4选自H、卤素、C1‑C4烷基、C1‑C3烷氧基,所述烷基、烷氧基选被一个或多个卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤代C1‑C6烷基取代;R5选自C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、C3‑C6环烷基、C3‑C6杂环烷基、C6‑C10芳基、C6‑C10杂芳基,所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基可选地被一个或多个羟基、C1‑C4烷基、C3‑C6环烷基、(C1‑C4烷基)氨基、二(C1‑C4烷基)氨基、C1‑C3烷氧基、C3‑C6杂环烷基、C6‑C10芳基或C6‑C10杂芳基取代。
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