[发明专利]一类新型咪唑并[1,5-a]吡嗪类布鲁顿激酶抑制剂有效

专利信息
申请号: 201710208606.8 申请日: 2017-03-31
公开(公告)号: CN108658990B 公开(公告)日: 2021-03-23
发明(设计)人: 孙海燕;蔡源;石荣荣 申请(专利权)人: 南京科技职业学院
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/4985;A61K31/517;A61K31/502;A61K31/506;A61K31/5377;A61P29/00;A61P37/02;A61P19/02;A61P11/06;A61P35/00
代理公司: 南京源古知识产权代理事务所(普通合伙) 32300 代理人: 马晓辉
地址: 210048 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明涉及一类新型咪唑并[1,5‑a]吡嗪布鲁顿激酶抑制剂及其应用,其具有式(I)结构。本发明的结构如式(I)所示的化合物对布鲁顿激酶活性具有很好的抑制作用,其半数抑制浓度普遍在10‑7mol.L‑1以下。同时,本发明实施例中制备的具有式(I)结构的化合物在不同的动物模型上均表现出明确的抗炎活性。
搜索关键词: 一类 新型 咪唑 吡嗪类布鲁顿 激酶 抑制剂
【主权项】:
1.结构如式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:其中,X、Z、A、B独立选自CH或N;Y选自CR4或N;选自:R1选自n选自1,2,3;R2选自H、卤素、氰基、C1‑C4烷基、C1‑C3烷氧基、C3‑C6环烷基、C3‑C6杂环烷基、C6‑C10芳基、C6‑C10杂芳基,所述烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基任选被一个或多个卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤代C1‑C6烷基取代;R3选自H、卤素、C1‑C4烷基、C1‑C3烷氧基,所述烷基、烷氧基选被一个或多个卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤代C1‑C6烷基取代;R4选自H、卤素、C1‑C4烷基、C1‑C3烷氧基,所述烷基、烷氧基选被一个或多个卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤代C1‑C6烷基取代;R5选自C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、C3‑C6环烷基、C3‑C6杂环烷基、C6‑C10芳基、C6‑C10杂芳基,所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基可选地被一个或多个羟基、C1‑C4烷基、C3‑C6环烷基、(C1‑C4烷基)氨基、二(C1‑C4烷基)氨基、C1‑C3烷氧基、C3‑C6杂环烷基、C6‑C10芳基或C6‑C10杂芳基取代。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于南京科技职业学院,未经南京科技职业学院许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201710208606.8/,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top