[发明专利]一种17β-硫代羧酸氯甲酯类甾体化合物的制备方法

摘要

本发明公开了一种17β‑硫代羧酸氯甲酯类甾体化合物的制备方法，在碱性条件下，以二氯甲烷作为氯甲基化试剂，制备17β‑硫代羧酸氯甲酯类甾体化合物。本工艺条件温和，所用试剂易得，且简化了操作步骤，成本降低，收率提高，更加环保，适合工业化大生产。

主权项

1.一种17β‑硫代羧酸氯甲酯类甾体化合物的制备方法,其特征在于步骤如下：在碱性条件下，将化合物A与二氯甲烷反应，得到17β‑硫代羧酸氯甲酯类甾体化合物B为单键或双键R1、R2、R3、R4、R5彼此独立地选择且其中：R1＝α‑OH、β‑OH、‑H或＝OR2＝α‑Cl，α‑Br，α‑F或α‑H或R1和R2可一起形成9β，11β‑环氧R3＝F、Cl、CH3、HR4＝‑H、α‑OH、α‑OCOR6，R6为六个碳以内的烷基、烷氧基或呋喃基R5＝‑H、α‑OH、α‑CH3、β‑CH3或R4和R5可一起形成具有式I的部分或者式II的部分：其中X和Y独立地选自氢或烷基，条件是当X或Y之一是氢时，另一个是烷基；当R2＝α‑Br或α‑F时，R1＝β‑OH当R1为＝O时，R2＝α‑H。