[发明专利]医药中间体芳基酮香豆素衍生物的合成方法

摘要

本发明涉及一种下式(III)所示医药中间体芳基酮香豆素衍生物的合成方法，所述方法包括在有机溶剂中，于双组分催化剂、氧化剂、反应助剂和碱存在下，下式(I)化合物和下式(II)化合物发生反应，从而得到所述式(III)化合物，其中，R1选自H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或卤素；R2为苯基、萘基、带有取代基的苯基或带有取代基的萘基，所述取代基为、C1‑C6烷基或卤素；R3为H或、C1‑C6烷基；R4为、C1‑C6烷基。该方法通过双组分催化剂、氧化剂、反应助剂、碱、有机溶剂和反应底物结构的综合选择与协同，从而可以高产率得到目的产物，在有机化学合成技术领域具有良好的应用前景和广泛的工业化生产潜力。

主权项

一种下式(III)所示芳基酮香豆素衍生物的合成方法，所述方法包括：在有机溶剂中，于双组分催化剂、氧化剂、反应助剂和碱存在下，下式(I)化合物和下式(II)化合物发生反应，从而得到所述式(III)化合物，其中，R1选自H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或卤素；所述C1‑C6烷基的含义是指具有1‑6个碳原子的直链或支链烷基,所述C1‑C6烷氧基是指上述定义的C1‑C6烷基与氧原子相连后得到的基团；R2为苯基、萘基、带有取代基的苯基或带有取代基的萘基，所述取代基为C1‑C6烷基或卤素；R3为H或C1‑C6烷基；R4为C1‑C6烷基；所述双组分催化剂为铜化合物与1,1'‑双(二苯基膦)二茂铁的混合物，其中铜化合物与1,1'‑双(二苯基膦)二茂铁的摩尔比为3‑4:1；所述铜化合物为乙酸铜；所述氧化剂为(NH4)2S2O8；所述反应助剂为1,3‑二环己基咪唑四氟硼酸盐；所述碱为叔丁醇钾；所述有机溶剂为乙腈与N,N‑二甲基甲酰胺的混合物，乙腈与DMF的体积比为1:3。