[发明专利]紫杉醇-聚乳酸-紫杉醇共聚物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201710216288.X 申请日: 2017-04-05
公开(公告)号: CN106967211B 公开(公告)日: 2019-05-17
发明(设计)人: 江伟;崔思远;李弘;张全兴 申请(专利权)人: 南京大学
主分类号: C08G63/91 分类号: C08G63/91;A61K47/59;A61K31/337;A61P35/00
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人: 肖明芳
地址: 210008 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种紫杉醇‑聚乳酸‑紫杉醇结构共聚物及其制备方法,所述紫杉醇‑聚乳酸‑紫杉醇共聚物可以用作紫杉醇的药物载体或其他用途。本发明所述的紫杉醇‑聚乳酸‑紫杉醇共聚物是通过某些特定的催化剂催化合成的,并且制备中可以通过控制聚乳酸的分子量及聚乳酸中间产物双羧基聚乳酸与紫杉醇的投加比例,达到控制共聚物中紫杉醇所占的质量百分数。
搜索关键词: 紫杉醇 乳酸 共聚物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.一种紫杉醇‑聚乳酸‑紫杉醇共聚物的制备方法,其特征在于包括以下步骤:(1)称取聚乳酸和丁二酸酐,溶于有机溶剂A中,搅拌条件下加入催化剂A,室温反应12‑24h,得到溶液A;(2)将步骤(1)所得溶液A滴入正己烷中,搅拌至上层液澄清,将得到的沉淀物真空干燥后溶于四氢呋喃,再在纯水中沉淀,将所得沉淀物真空干燥,得到两端皆为羧基的聚乳酸,简称DI‑PLA;(3)取步骤(2)制备所得DI‑PLA和紫杉醇,溶于有机溶剂B,然后加入催化剂B,搅拌10‑50h得到溶液B,将溶液B洗涤、去除残余水分和有机溶剂B,即得紫杉醇‑聚乳酸‑紫杉醇共聚物;所述有机溶剂A为1,4‑二氧己烷或二甲基亚砜;所述催化剂A为4‑二甲氨基吡啶或吡啶;所述有机溶剂B选自二氯甲烷和三氯甲烷中的一种或两种;所述催化剂B为有机碱类催化剂与二环己基碳二亚胺的复合催化体系。
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