[发明专利]小檗碱及其衍生物作为己糖胺酶抑制剂的应用有效
申请号: | 201710216474.3 | 申请日: | 2017-03-31 |
公开(公告)号: | CN107094780B | 公开(公告)日: | 2020-04-14 |
发明(设计)人: | 杨青;刘田;段燕伟;唐静仪;屈明博;杨君 | 申请(专利权)人: | 大连理工大学 |
主分类号: | A01N43/90 | 分类号: | A01N43/90;A01P7/04 |
代理公司: | 大连东方专利代理有限责任公司 21212 | 代理人: | 刘慧娟;李馨 |
地址: | 116024 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | 本发明公开一种小檗碱及其衍生物作为己糖胺酶的抑制剂的应用,所述己糖胺酶抑制剂的结构通式如Ⅰ或Ⅱ所示,在筛选的所有35个化合物中,小檗碱及其衍生物对己糖胺酶OfHex1均表现出一定的抑制活性,特别的,Sysu‑00021和Sysu‑00679对OfHex1酶的抑制率分别为76%和79%,抑制常数Ki分别为2μM和1.8μM。对化合物的适用对象测定表明,在10μM终浓度下,化合物仅对己糖胺酶OfHex1表现出较高的抑制活性,对来源于人的己糖胺酶HsHexB不表现出抑制活性。总之,本发明所述的小檗碱及其衍生物在生物学和化学生物学等领域有广泛的应用前景。 | ||
搜索关键词: | 小檗碱 及其 衍生物 作为 己糖胺酶 抑制剂 应用 | ||
【主权项】:
一种小檗碱及其衍生物作为己糖胺酶的抑制剂的应用,其特征在于:所述己糖胺酶抑制剂的结构通式如Ⅰ或Ⅱ所示:其中,n为0~6之间的整数;R基团选自以下取代基:
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