[发明专利]一种多取代异吲哚啉的制备方法有效
| 申请号： | 201710224142.X | 申请日： | 2017-04-07 |
| 公开（公告）号： | CN106967055B | 公开（公告）日： | 2019-08-13 |
| 发明（设计）人： | 王从洋;胡媛媛;周丙伟;刘婷 | 申请（专利权）人： | 中国科学院化学研究所 |
| 主分类号： | C07D409/12 | 分类号： | C07D409/12;C07D209/44 |
| 代理公司： | 北京天达知识产权代理事务所(普通合伙) 11386 | 代理人： | 王涛;张辉 |
| 地址： | 100190 北京市海*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及化学合成技术领域，尤其涉及一种多取代异吲哚啉的制备方法，包括如下步骤：在催化剂、路易斯酸和锌试剂存在的条件下，式II所示酮与式III所示亚胺经C‑H活化/C‑N形成反应，即得式I所示多取代异吲哚啉；式I、式II和式III中，R1表示苯环上的单取代基或多取代基，为选自氢、取代或未取代的碳原子数为1～10的烷基、取代或未取代的碳原子数为1～10的烷氧基、芳基、卤素或与苯环稠合得到的芳环的任意一种或多种；R2为选自氢或碳原子数为1～10的烷基；R3为选自芳基、杂芳基或苯环稠合得到的芳环中的任意一种；R4为选自芳基或杂芳基取代的磺酰基。本发明利用酮、亚胺在催化剂、路易斯酸和锌试剂存在的条件下在溶剂中进行反应，实现了多取代异吲哚啉的合成。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 取代 吲哚 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种多取代异吲哚啉的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：在催化剂、路易斯酸和锌试剂存在的条件下，式II所示酮与式III所示亚胺经C‑H活化/C‑N形成反应，即得式I所示多取代异吲哚啉；![]()
式I、式II和式III中，R1表示苯环上的单取代基或多取代基，为选自氢、未取代的碳原子数为1～10的烷基、未取代的碳原子数为1～10的烷氧基、芳基、卤素或与苯环稠合得到的芳环的任意一种或多种；R2为选自氢或碳原子数为1～10的烷基；R3为选自芳基、杂芳基或苯环稠合得到的芳环中的任意一种；R4为选自芳基或杂芳基取代的磺酰基；所述催化剂为选自五羰基溴化锰和十羰基二锰中的至少一种；所述路易斯酸为选自溴化锌、氯化锌、溴化铜和溴化亚铁中的至少一种，其用料为式III所示亚胺的摩尔量的100％。
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