[发明专利]N-[4-(烷氧基)-苯磺酰基]-5-芳基-恶唑-2-硫酮类神经氨酸酶抑制剂有效
| 申请号： | 201710224170.1 | 申请日： | 2017-04-07 |
| 公开（公告）号： | CN107011282B | 公开（公告）日： | 2019-10-01 |
| 发明（设计）人： | 殷燕;陆成;张华;孟凡丽;潘金鹏;孙玉星;段永斌;孙越;赵连花;王媛;李柱 | 申请（专利权）人： | 上海应用技术大学 |
| 主分类号： | C07D263/16 | 分类号： | C07D263/16;C07D413/04;A61P43/00 |
| 代理公司： | 上海精晟知识产权代理有限公司 31253 | 代理人： | 杨军 |
| 地址： | 200235 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种N‑[4‑(烷氧基)‑苯磺酰基]‑5‑芳基‑恶唑‑2‑硫酮类神经氨酸酶抑制剂，其制备方法具体如下：(1)将芳香醛ArCHO和高氯酸锂、三甲基氰硅烷反应得到氰基类似物；(2)将氰基类似物II还原得到羟基取代的伯氨类化合物；(3)将羟基取代的氨类化合物和二硫化碳反应，得到1，3‑恶唑‑2‑硫酮类中间体；(4)将对羟基苯磺酸钠与烷基化试剂反应，得到醚类化合物；(5)醚类化合物与氯化试剂反应，得到磺酰氯类化合物；(6)通过对1，3‑恶唑‑2‑硫酮类中间体中的亚氨基活泼氢的取代得到目标化合物。本发明合成的化合物结构新颖，具有较好的抑制神经氨酸酶抑制活性。 | ||
| 搜索关键词： | 硫酮类 恶唑 神经氨酸酶抑制剂 氨类化合物 醚类化合物 苯磺酰基 类似物 烷氧基 芳基 氰基 二硫化碳反应 三甲基氰硅烷 化合物结构 目标化合物 神经氨酸酶 烷基化试剂 对羟基苯 高氯酸锂 类化合物 氯化试剂 芳香醛 磺酸钠 磺酰氯 活泼氢 亚氨基 制备 还原 合成 | ||
【主权项】：
1.一种N‑[4‑(烷氧基)‑苯磺酰基]‑5‑芳基‑恶唑‑2‑硫酮类神经氨酸酶抑制剂，其特征在于，其具有式Ⅰ所示结构：![]()
其中：Ar选自![]()
中任意一种：其中：R1选自甲氧基、甲基、氢、羟基、硝基、氟、氯、溴或氰基中任意一种；R1的位置为2、3或4位取代，或者为2,3二取代，2,4二取代，2,5二取代，3,4二取代，或3,5二取代；R为![]()
其中：R2选自甲氧基、甲基、氢、羟基、硝基、氟、氯、溴或氰基中任意一种。
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