[发明专利]一种增强TRPV4-KCa2.3复合体耦联度的化合物及其在抗高血压中的应用有效
| 申请号： | 201710224218.9 | 申请日： | 2017-04-07 |
| 公开（公告）号： | CN107056715B | 公开（公告）日： | 2019-07-30 |
| 发明（设计）人： | 马鑫;何冬旭;唐春雷;张鹏;陈震;蔡燕飞 | 申请（专利权）人： | 江南大学 |
| 主分类号： | C07D239/90 | 分类号： | C07D239/90;A61K31/498;A61P9/12 |
| 代理公司： | 无锡华源专利商标事务所(普通合伙) 32228 | 代理人： | 聂启新 |
| 地址： | 214122 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本申请人提供了一种增强内皮细胞离子通道复合体TRPV4‑KCa2.3空间耦联度的化合物及其在抗高血压中的应用。本发明通过寻找内皮细胞离子通道复合体TRPV4‑KCa2.3的相互作用位点的结构域，制备了能同时作用于这两个作用位点的特异性化合物，发现该化合物能增强TRPV4‑KCa2.3复合体的空间耦联度，并对高血压药物的研发具有重大的意义。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 增强 trpv4 kca2 复合体 耦联度 化合物 及其 高血压 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.一种增强内皮细胞离子通道复合体TRPV4‑KCa2.3空间耦联度的化合物在制备抑制高血压药物中的应用，其特征在于：所述内皮细胞离子通道复合体TRPV4‑KCa2.3的相互作用位点的结构域为TRPV4蛋白的AR2结构域及KCa2.3蛋白的17C结构域，所述化合物为通式(1)所示化合物：![]()
所述化合物能作用于TRPV4和KCa2.3相互作用位点的结构域，从而增强复合体TRPV4‑KCa2.3的空间耦联度。
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