[发明专利]抗肿瘤杂环药物中间体2‑(3‑氮杂环丁基）吡啶二盐酸盐的合成方法有效
| 申请号： | 201710236748.5 | 申请日： | 2017-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN106957300A | 公开（公告）日： | 2017-07-18 |
| 发明（设计）人： | 茅仲平;马东旭;朱鑫 | 申请（专利权）人： | 苏州汉德创宏生化科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 南京纵横知识产权代理有限公司32224 | 代理人： | 董建林;薛海霞 |
| 地址： | 215006 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了抗肿瘤杂环药物中间体2‑(3‑氮杂环丁基)吡啶二盐酸盐的合成方法，具体为以3‑碘‑1‑叔丁氧羰基氮杂环丁烷和2‑溴吡啶原料，经过两步反应得到目标化合物2‑(3‑氮杂环丁基)吡啶类二盐酸盐。本发明使用的原料简单、成本低廉、容易得到，且反应条件简单、得到的产品化学纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | 肿瘤 药物 中间体 氮杂环 丁基 吡啶 盐酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种具有以下通式Ⅱ：2‑(3‑氮杂环丁基)吡啶二盐酸盐的合成方法，包括以下步骤：(1)将3‑碘‑1‑叔丁氧羰基氮杂环丁烷和锌粉通过1,2‑二溴乙烷的催化形成高活性锌试剂，在钯催化剂催化下与2‑溴吡啶偶联合成重要中间体N‑叔丁氧羰基‑氮杂环丁基)吡啶类化合物，即通式I化合物；(2)将通式I化合物溶于溶剂中，再通氯化氢气体，加热反应，反应完后分离纯化得式Ⅱ的2‑(3‑氮杂环丁基)吡啶类盐酸盐，其中，R1，R2，R3,R4,R5,R6分别独立的选自：氢，C1‑C8的烷基，3‑甲基丁基，苄基，2‑甲氧基乙基、2‑乙基丁基，己基，辛基、2‑二甲氨基乙基、3‑二甲氨基丙基，环丙甲基，2‑环丙基乙基。
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