[发明专利]6-亚甲基-17α-羟基孕酮醋酸酯的制备方法有效
| 申请号： | 201710236838.4 | 申请日： | 2017-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN106977569B | 公开（公告）日： | 2020-06-23 |
| 发明（设计）人： | 王海清;张英;方监飞 | 申请（专利权）人： | 杭州弘任医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07J7/00 | 分类号： | C07J7/00 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 张法高;傅朝栋 |
| 地址： | 311116 浙江省杭州市余杭*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种6‑亚甲基‑17α‑羟基孕酮醋酸酯的制备方法。它包括以下步骤：1)将17α‑羟基孕酮与0.025～0.1倍物质的量的催化剂、1～10倍物质的量的醋酐进行酰化反应，再加入1～1.5倍物质的量的曼尼希试剂在2～10倍质量比的溶剂中进行反应，反应温度为‑10～60℃，反应时间为3～10小时，得到6‑亚甲基‑17α‑羟基孕酮醋酸酯叔胺物；2)将上述6‑亚甲基‑17α‑羟基孕酮醋酸酯叔胺物与1～10倍物质的量的酸反应，反应温度为‑10～70℃，反应时间为1～5小时；得到产物6‑亚甲基‑17α‑羟基孕酮醋酸酯。本发明可以方便地制备醋酸甲羟孕酮和醋酸钾地孕酮孕激素。具有质量好、收率高、易于工业化的特点，对甾体药物制备具有重要意义。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 17 羟基 孕酮 醋酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种6‑亚甲基‑17α‑羟基孕酮醋酸酯的制备方法，其特征在于，它包括以下步骤：1)将17α‑羟基孕酮与0.025～0.1倍物质的量的催化剂、1～10倍物质的量的醋酐进行酰化反应，再加入1～1.5倍物质的量的曼尼希试剂在2～10倍质量比的溶剂中进行反应，反应温度为‑10～60℃，反应时间为3～10小时，得到6‑亚甲基‑17α‑羟基孕酮醋酸酯叔胺物；2)将上述6‑亚甲基‑17α‑羟基孕酮醋酸酯叔胺物与2～10倍物质的量的酸反应，反应温度为‑10～70℃，反应时间为1～5小时；得到产物6‑亚甲基‑17α‑羟基孕酮醋酸酯。
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