[发明专利]一种6-溴色胺衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201710238250.2 | 申请日： | 2017-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN107118146B | 公开（公告）日： | 2019-09-03 |
| 发明（设计）人： | 黄春辉;何山;丁立建;崔巍;申屠杰益;赵佳颖;王敏君;斯拉瓦·爱泼斯坦 | 申请（专利权）人： | 宁波大学 |
| 主分类号： | C07D209/16 | 分类号： | C07D209/16;A61P25/28 |
| 代理公司： | 宁波奥圣专利代理事务所(普通合伙) 33226 | 代理人： | 何仲 |
| 地址： | 315211 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种6‑溴色胺衍生物及其制备方法和用途，特点是其结构式如（Ⅰ）所示，包括6‑溴色胺氯代苯乙酸和6‑溴色胺苯丙酸，制备方法步骤如下：称取氯代苯乙酸或苯丙酸，用二氯甲烷溶解，接着加入EDC.HCl，出现白色浑浊液体，再加入HOBt，常温下搅拌30min，白色浑浊现象消失，用薄层色谱检测反应过程，发现有新的点出现时，将溶解有6‑溴色胺的二氯甲烷滴加到反应液中，室温搅拌反应过夜，用薄层色谱检测，发现原料点消失，停止反应，蒸掉溶剂，得到粗品，最后用半制备型液相色谱分离微量产物，纯化得到6‑溴色胺衍生物，优点是可显著抑制AchE，有望将6‑溴色胺衍生物开发为治疗阿尔茨海默病药物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 溴色胺 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种6‑溴色胺衍生物，其特征在于结构式由(Ⅰ)表示：![]()
通式(Ⅰ)中R选自‑Cl或‑H；当R＝‑Cl时，化合物为6‑溴色胺氯代苯乙酸；当R＝‑H时，化合物为6‑溴色胺苯丙酸。
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