[发明专利]一种3-芳甲酰基二氟亚甲基烯丙基膦酸酯及其合成方法

摘要

本发明公开了一种3‑芳甲酰基二氟亚甲基烯丙基膦酸酯及其合成方法，所述3‑芳甲酰基二氟亚甲基烯丙基膦酸酯结构式如下式(1)所示：其中：取代基R¹，R²为烷基，或者R¹R²相连为C₃‑C₆亚烷基，Ar为苯基、取代的苯基或杂芳基。相对于现有技术，本发明方法是一种高效、简单、高区域选择性合成3‑芳甲酰基二氟亚甲基烯丙基膦酸酯方法，该方法简便、条件温和、产率优良，目标物的收率可达到65％‑85％，区域选择性高，加氢酰化反应选择性地在联烯2，3位双键上发生，酰基加在联烯中间碳上，且所述方法中钯催化剂价廉易得。

主权项

1.一种3‑芳甲酰基二氟亚甲基烯丙基膦酸酯的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：以α,α‑二氟亚甲基‑β‑联烯膦酸酯为原料，加入芳甲酰氯ArCOCl，在催化剂醋酸钯Pd(OAc)2，还原剂HSi(i‑Pr)3，添加剂Ag2CO3的作用下，发生加氢酰化反应，制得所述3‑芳甲酰基二氟亚甲基烯丙基膦酸酯；所述3‑芳甲酰基二氟亚甲基烯丙基膦酸酯，其结构式如下式(1)所示：其中：取代基R1，R2为烷基，或者R1R2相连为C3‑C6亚烷基，Ar为苯基、取代的苯基或杂芳基。