[发明专利]一种环糊精装载吲哚螺吡咯衍生物的制备方法及其作为抗肿瘤药物的应用

摘要

本发明公开了一种环糊精装载吲哚螺吡咯衍生物的制备方法及其作为抗肿瘤药物的应用。本发明通过调变pH值，将难溶于水的吲哚螺吡咯衍生物装载到环糊精，有效克服了药物溶解度差的问题；更为重要的是，在小鼠肿瘤模型上，环糊精装载的以六氢螺[吲哚啉‑3,3'‑吡咯里嗪]‑2‑酮为母核的吲哚螺吡咯衍生物表现了明确的抗肿瘤效果，而且几乎没有毒性。与现有技术相比，本发明制备的环糊精装载吲哚螺吡咯衍生物具有溶解度好、抑制肿瘤细胞增殖效果明显、毒副作用低等优点。其治疗的肿瘤类型包括但不限于肝癌、肾癌、皮肤癌、鼻咽癌、胃肠癌等。

主权项

一种环糊精装载吲哚螺吡咯衍生物的制备方法，其特征在于，其具体操作步骤为：用双蒸水配制浓度为300‑600mg/mL的环糊精溶液，然后逐滴加入盐酸，调节pH至0.5‑3；再加入吲哚螺吡咯衍生物，超声震荡溶解，吲哚螺吡咯衍生物与环糊精的质量比为1:300‑1:1200；最后加碱液调节溶液pH值到7.0，获得澄清透明药液。