[发明专利]作为布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂的嘧啶并杂环化合物及其应用在审
申请号: | 201710258052.2 | 申请日: | 2017-04-19 |
公开(公告)号: | CN108721298A | 公开(公告)日: | 2018-11-02 |
发明(设计)人: | 李洪林;丁健;徐玉芳;谢华;赵振江;陈海洋;刁妍妍 | 申请(专利权)人: | 华东理工大学;中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | A61K31/519 | 分类号: | A61K31/519;A61K31/5365;A61P35/00;A61P37/06;A61P37/00;A61P19/02;A61P29/00;A61P17/06;A61P17/00;C07D487/04;C07D498/04 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 崔佳佳;陆凤 |
地址: | 200237 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及作为布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂的杂环化合物及其应用。具体地说,本发明涉及具备布鲁顿酪氨酸激酶抑制活性的式I所示化合物、含有式I化合物的药物组合物及所述化合物在制备治疗或预防布鲁顿酪氨酸激酶相关疾病或抑制布鲁顿酪氨酸激酶的药物中的应用: | ||
搜索关键词: | 布鲁顿酪氨酸激酶 布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂 杂环化合物 应用 药物组合物 嘧啶 制备 疾病 治疗 预防 | ||
【主权项】:
1.式I所示化合物或其盐在制备布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂或制备治疗或预防布鲁顿酪氨酸激酶介导的疾病的药物中的用途:式中,R为氢、C1‑C3低级烷基、C1‑C3低级烷氧基、卤素(例如,F、Cl、Br)、氨基、取代的氨基;X为N或CR5R6;Y为C或O;当X为N时,为双键,且Y为C;当X为CR5R6时,为单键,且Y为O;或者当X为CR5R6时,为双键,且Y为C;B选自下组:任选取代的(C3‑C8)环烷基、(C3‑C8)杂环基、(C6‑C10)芳基或(C5‑C10)芳杂环基;R1选自:H、任选取代的C1‑C6烷基、NR7R8、任选取代的C6‑C10芳基;R3选自:氢、任选取代的C1‑C10烷基、C2‑C6链烯基、C2‑C6炔基、任选取代的C3‑C8环烷基、任选取代的C1‑C10烷氧基、任选取代的芳基、任选取代的苄基、任选取代的杂环基、任选取代的芳杂环基、‑O‑(CH)z‑O‑C1‑C3烷基;z为1‑3的整数,优选1;R4选自:氢、任选取代的C1‑C6烷基、硝基、氨基、卤素、任选取代的C1‑C6烷氧基、任选取代的酰氧基、任选取代的酰氨基、任选取代的酰基;m独立为0‑7,优选1‑7,更优选1‑3的整数;R5和R6各自独立为H、或C1‑C6烷基(优选C1‑C3烷基);R7和R8各自独立为H、或C1‑C6烷基。
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