[发明专利]手性磷酸催化合成光学活性2;3-二氢苯并[d]异噻唑1;1-二氧化物衍生物的方法

摘要

本发明公开了一种手性磷酸催化合成光学活性2,3‑二氢苯并[d]异噻唑1,1‑二氧化物衍生物的方法。它是以3‑甲氧羰基苯并[d]异噻唑1,1‑二氧化物和吲哚化合物为原料，以手性磷酸为催化剂，在有机溶剂中反应完全，制备得到光学活性2,3‑二氢苯并[d]异噻唑1,1‑二氧化物衍生物。本发明反应条件温和，工艺简单，操作便捷；所得产物有潜在的良好的生物活性，并可以作为有机合成中间体使用。

主权项

1.一种手性磷酸催化合成光学活性2,3-二氢苯并[d]异噻唑1,1-二氧化物衍生物的方法，其步骤是：以3-甲氧羰基苯并[d]异噻唑1,1-二氧化物和吲哚化合物为原料，以手性磷酸为催化剂，在有机溶剂中于0-50℃反应5～24小时，得到结构式如式(4)所示的光学活性2,3-二氢苯并[d]异噻唑1,1-二氧化物衍生物，3-甲氧羰基苯并[d]异噻唑1,1-二氧化物和吲哚化合物的摩尔比为1：1～1.2，手性磷酸催化剂和3-甲氧羰基苯并[d]异噻唑1,1-二氧化物的摩尔比为5：100；/n所述的手性磷酸催化剂为具有结构式(1)的光学活性化合物：/n /n所述的3-甲氧羰基苯并[d]异噻唑1,1-二氧化物结构如式(2)所示：/n /n /n所述的吲哚化合物结构如式(3)所示：/n /n所述的2,3-二氢苯并[d]异噻唑1,1-二氧化物衍生物的结构式如式(4)所示：/n /n以上式(2)、(3)、(4)中：R¹选自H、卤素、C₁～C₄的烷基或C₁～C₄的烷氧基；R²选自H、卤素、C₁～C₄的烷基或C₁～C₄的烷氧基。/n