[发明专利]一种非甾体抗炎镇痛药氯诺昔康的制备方法在审
| 申请号： | 201710277910.8 | 申请日： | 2017-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN106892932A | 公开（公告）日： | 2017-06-27 |
| 发明（设计）人： | 姚文瑾 | 申请（专利权）人： | 江苏工程职业技术学院 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04 |
| 代理公司： | 南京瑞弘专利商标事务所(普通合伙)32249 | 代理人： | 徐激波 |
| 地址： | 226000 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种非甾体抗炎镇痛药氯诺昔康的制备方法。本发明以5‑氯‑3‑氯磺酰基噻吩‑2‑碳酸甲酯为起始原料，与2‑N‑甲基‑2‑N‑Boc‑乙酰(2‑吡啶基)胺反应，然后与叔丁醇及叔丁醇钾反应制得氯诺昔康。该合成方法路线短，安全环保并且收率高，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 非甾体抗炎 镇痛 药氯诺昔康 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种非甾体抗炎镇痛药氯诺昔康的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：第一步：2‑N‑甲基‑2‑N‑Boc‑乙酰(2‑吡啶基)胺的制备(I)Boc‑肌氨酸与2‑氨基吡啶溶解在THF,DMF,或者乙腈中，以EDCI/HOBT为缩合剂，合成酰胺，然后在酸性条件下脱Boc保护，制得2‑N‑甲基‑2‑N‑Boc‑乙酰(2‑吡啶基)胺(I)；具体反应如下：第二步：3‑[[N‑甲基‑N‑(乙酰氨基吡啶)]磺酰基]‑2‑噻吩甲酸甲酯的制备(II)2‑N‑甲基‑2‑N‑Boc‑乙酰(2‑吡啶基)胺溶于乙酸乙酯中，加入缚酸剂，室温下滴加5‑氯‑3‑氯磺酰基噻吩‑2‑碳酸甲酯的乙酸乙酯溶液，室温反应制备5‑氯‑3‑[[N‑甲基‑N‑(乙酰氨基吡啶)]磺酰基]‑2‑噻吩甲酸甲酯(II)；具体反应如下：第三步：氯诺昔康的制备(III)5‑氯‑3‑[[N‑甲基‑N‑(乙酰氨基吡啶)]磺酰基]‑2‑噻吩甲酸甲酯(II)溶于叔丁醇中，加入相应的叔丁醇钠，回流反应制备氯诺昔康(III)；具体反应如下：
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