[发明专利]一种医药中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201710293291.1 | 申请日： | 2017-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN106957288A | 公开（公告）日： | 2017-07-18 |
| 发明（设计）人： | 汪守军;刘江涛 | 申请（专利权）人： | 盐城迪赛诺制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/33 | 分类号： | C07D307/33;C07D493/04 |
| 代理公司： | 江苏圣典律师事务所32237 | 代理人： | 邓丽;王伟 |
| 地址： | 224145 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种医药中间体，所述中间体具有式II所示的化学结构： ，其中R选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、苯基、萘基。本发明还公开了所述中间体的制备方法，其操作简单、成本低、适合规模化生产。所述中间体可用于制备达鲁那韦的关键中间体，对实现达鲁那韦的工业化生产具有重要意义和实用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 医药 中间体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种医药中间体的制备方法，其特征在于，步骤如下：（1）在氩气保护下向反应瓶中加入1.2~2.2eq强碱，冷却至‑78℃，滴加1.05~1.5eq 1,4‑丁内酯的良性溶剂，‑78℃保温2h；（2）滴加1eq氯乙酸乙酯的良性溶剂，‑78℃保温2h；加入6N盐酸水溶液洗涤，再用盐水洗涤；（3）油相减压浓缩得到淡黄色油状物；（4）将上述油状物溶于丙酮中，缓慢加入1.1~1.5eq芳香酸或烷基酸；（5）冰浴下缓慢滴加1.1~2.0eq三乙胺，滴加完毕，升温至回流；直至有大量白色固体析出，过滤，减压浓缩滤液，得到黄色固体；（6）加入乙酸乙酯和饱和碳酸氢钠溶液，分液，萃取，洗涤，干燥后得到所述中间体。
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