[发明专利]核苷氨基磷酸酯化合物及其医药组合物和用途有效
| 申请号： | 201710299733.3 | 申请日： | 2017-05-02 |
| 公开（公告）号： | CN106967141B | 公开（公告）日： | 2020-08-11 |
| 发明（设计）人： | 赵蕾;杨学聪;刘江;黄新全 | 申请（专利权）人： | 南京甘宁生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/10 | 分类号： | C07H19/10;A61K31/7072;A61P31/14;A61P31/20 |
| 代理公司： | 南通市永通专利事务所(普通合伙) 32100 | 代理人： | 葛雷 |
| 地址： | 210036 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种核苷氨基磷酸酯及其医药组合物和用途；本发明涉及的新型核苷氨基磷酸酯，在氨基磷酸酯部分，氨基酸为D‑氨基酸，而核苷糖环的3’位引入了氨基酸酯或羧酸酯。这种创造性的设计改善了药物的溶解性以及药代动力学特征，提高了药物在组织细胞和血浆的浓度比，进而提高药物的疗效、安全性和耐受性，具有非常好的临床应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 核苷 氨基 磷酸酯 化合物 及其 医药 组合 用途 | ||
【主权项】：
一种核苷氨基磷酸酯化合物，其特征是：核苷以磷氧键连接磷酸，结构如通式a、b和c所描述的核苷氨基磷酸酯化合物、其立体异构体、其药学可接受的盐、水合物、溶剂化物或结晶；其中，R1为C1‑6烷基、C3‑6环烷基、苄基、氘代的C1‑6烷基、氘代的C3‑6环烷基或氘代的苄基；R2为任意取代苯基、联苯基、杂芳基或萘基；或者，R2为任意取代的氘代苯基、联苯基、杂芳基或萘基，其取代基独立选自卤素、叠氮、氰基、炔基、C1‑4烷基、C3‑4环烷基或C1‑4烷氧基；R3选自各种天然或非天然氨基酸酰基、羧酸酰基或者氢；R4、R5、R6、R7、R8和R9独立选自H、氘。
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