[发明专利]具有抑制RXRα转录活性的香豆素酯化衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201710307609.7 | 申请日: | 2017-05-04 |
公开(公告)号: | CN107089963B | 公开(公告)日: | 2019-05-21 |
发明(设计)人: | 韩大雄;王碧燕;陈国旦;王海燕 | 申请(专利权)人: | 厦门大学 |
主分类号: | C07D311/16 | 分类号: | C07D311/16;C07D405/12;C07D407/12;A61P35/00 |
代理公司: | 厦门市首创君合专利事务所有限公司 35204 | 代理人: | 张松亭;秦彦苏 |
地址: | 361000 *** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | 本发明公开了具有抑制RXRα转录活性的香豆素酯化衍生物及其制备方法和应用,所述香豆素酯化衍生物为以下通式所示的4‑氯甲基‑7‑羟基香豆素酯化衍生物。本发明同时公开了该类4‑氯甲基‑7‑羟基香豆素酯化衍生物的制备方法,使用无水氯化铋作催化剂在无溶剂条件下制备4‑氯甲基‑7‑羟基香豆素,另通过将不同侧链酸制备成相应的酰氯,再与该4‑氯甲基‑7‑羟基香豆素反应制备得到相应化合物。本发明的4‑氯甲基‑7‑羟基香豆素酯化衍生物具有一定的抑制RXRα转录活性的作用,为开发以RXRα为靶点的药物提供了思路。 | ||
搜索关键词: | 具有 抑制 rxr 转录 活性 香豆素 酯化 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.具有抑制RXRα转录活性的香豆素酯化衍生物,其特征在于:所述香豆素酯化衍生物为以下结构式所示的4‑氯甲基‑7‑羟基香豆素酯化衍生物K1、K2、K3、K4、K5、K6、K7:
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