[发明专利]基于药物中间体的N‑取代顺丁烯二酰亚胺化合物及其制备与抗菌活性研究在审
| 申请号： | 201710308316.0 | 申请日： | 2017-05-04 |
| 公开（公告）号： | CN107162950A | 公开（公告）日： | 2017-09-15 |
| 发明（设计）人： | 陈小龙;陆跃乐;范永仙;李延娟;沈寅初 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07D207/452 | 分类号： | C07D207/452;C07D207/456;A01N43/36;A01P3/00 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司33201 | 代理人： | 黄美娟,王兵 |
| 地址： | 310014 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种如式(I)所示的N‑取代顺丁烯二酰亚胺类化合物及其制备方法和在抑制水稻纹枯病菌或菌核病菌中的应用。制备方法为以式(Ⅱ)所示的酸酐、有机胺为原料，溶于溶剂丙酮中，磁力搅拌，室温下反应完全，旋转蒸发除去溶剂丙酮，再加入甲苯作为溶剂，在稳定剂和脱水剂的作用下，经酰胺化反应和脱水闭环反应，反应结束后，反应液分离纯化制得式(I)所示的N‑取代顺丁烯二酰亚胺类化合物；所述的有机胺为氯苄胺、乙醇胺、丙醇胺、氨基苯酚或(R)‑(+)‑1‑(4‑甲氧基苯)乙胺；所述稳定剂为对苯二酚和无水乙酸钠；所述脱水剂为三乙胺。本发明制备方法简单、操作方便；对水稻纹枯病与菌核病都有良好效果。 | ||
| 搜索关键词： | 基于 药物 中间体 取代 丁烯 亚胺 化合物 及其 制备 抗菌 活性 研究 | ||
【主权项】：
一种如式(I)所示的N‑取代顺丁烯二酰亚胺类化合物：式(I)中，R1、R2各自独立为氢、氯、溴、甲基或苯基；R0为氯苄基、乙醇基、丙醇基、4‑羟基苯基或(R)‑(+)‑1‑(4‑甲氧苯基)乙基。
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