[发明专利]两种异苯并呋喃类化合物的制备方法和应用

摘要

本发明涉及了两个新的异苯并呋喃类化合物的制备方法和应用，所述的两个异苯并呋喃类化合物是从唇形科薰衣草属植物薰衣草（Lavandula angustifolia Miller）干燥的整株植物中分离得到，分别命名为lavandulactones A（分子式：C14H16O3）和lavandulactones B（分子式：C14H14O4），分别具有下述结构：所述的两个新的异苯并呋喃类化合物是以唇形科薰衣草属植物薰衣草（Lavandula angustifolia Miller）干燥的整株植物为原料，经有机溶剂提取、MCI脱色、硅胶柱层析、高效液相色谱分离步骤而得到；本发明经实验证明，两个新的异苯并呋喃类化合物具有一定的抗烟草花叶病毒活性和细胞毒活性，且对部分肿瘤细胞毒活性显示了一定的抑制作用，可作为抗癌和抗烟草花叶病毒药物的先导化合物，有较好的应用前景。

主权项

两个异苯并呋喃类化合物是从唇形科薰衣草属植物薰衣草（Lavandula angustifolia Miller）干燥的整株植物中分离得到，分别命名为 lavandulactones A（分子式：C14H16O3）和 lavandulactones B（分子式：C14H14O4），分别具有下述结构：其特征在于异苯并呋喃类化合物是以唇形科薰衣草属植物薰衣草（Lavandula angustifolia Miller）干燥的整株植物为原料，经有机溶剂提取、MCI 脱色、硅胶柱层析、高效液相色谱分离步骤而得到，具体为：A、浸膏提取：将干燥的唇形科薰衣草属植物薰衣草（Lavandula angustifolia Miller）的整株植物20 ~ 40 目粉碎，用有机溶剂超声提取 3 ~ 5 次，每次 30 ~ 60 分钟，提取液合并；提取液过滤，减压浓缩提取液，静置，滤除沉淀物，浓缩沉淀物，再用乙酸乙酯萃取浓缩的沉淀物，萃取液浓缩成浸膏 a；B、MCI 脱色：浸膏 a，用重量比 2 ~ 5 倍量的甲醇水溶解，装入 MCI 柱，用 90 % 甲醇水洗脱，合并洗脱液，减压浓缩成浸膏 b；C、硅胶柱层析：将 B 步骤所得的浸膏 b 用重量比 1 ~ 2 倍量的甲醇或者丙酮溶解，用浸膏重 1 ~ 2 倍的 80 ~ 100 目硅胶拌样，然后上硅胶柱层析（装柱硅胶为 100 ~ 200 目），用量为浸膏 b 重量 6 ~ 10 倍量；用体积比为 1:0 ~ 0:1 的混合有机溶剂梯度洗脱，收集梯度洗脱液、浓缩，经 TLC 监测，合并相同的部分；D、将8:2 部分和 9:1 洗脱部分再次用体积比为 9:1 ~ 1:2 混合有机溶剂洗脱；E、高效液相色谱分离：以 48 ‑ 55 % 的甲醇‑水（8:2部分）为流动相，流速 20 mL/min，21.2 ´ 250 mm，5 mm 的 Zorbax PrepHT GF 反相制备柱为固定相，紫外检测器检测波长为 210 ~ 300 nm，每次进样 10 ~ 100 mL，收集 10 ~ 50 min 的色谱峰，多次累加后蒸干，即得所述的异苯并呋喃类化合物 lavandulactones A；以 55 ‑ 60 % 的甲醇‑水（9:1 洗脱部分）为流动相，流速 20 mL/min，21.2 ´ 250 mm，5 mm 的 Zorbax PrepHT GF 反相制备柱为固定相，紫外检测器检测波长为 210 ~ 300 nm，每次进样 10 ~ 100 mL，收集 10 ~ 50 min 的色谱峰，多次累加后蒸干，即得所述的异苯并呋喃类化合物 lavandulactones B。