[发明专利]他氟前列素的制备方法有效

专利信息
申请号: 201710316478.9 申请日: 2017-05-08
公开(公告)号: CN106986766B 公开(公告)日: 2021-01-12
发明(设计)人: 李鹏飞;徐镜人;阴启明;周崴海;吴川;刘欢;宋亚;郝秀斌;倪海华 申请(专利权)人: 扬子江药业集团有限公司
主分类号: C07C67/10 分类号: C07C67/10;C07C69/736
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 牛利民;郑霞
地址: 225321 江苏省泰州市高*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种他氟前列素的制备方法,包括采用式1化合物为原料,经过DIBAL‑H还原、维蒂希反应(Wittig反应)和酯化反应的步骤;其中,在维蒂希反应后采用碱性氨基酸进行精制。本发明的制备方法三步反应的总质量收率可达70%,工艺稳定,制备得到的他氟前列素产品为无色至淡黄色粘稠油状液体,纯度高达99%以上。
搜索关键词: 前列 制备 方法
【主权项】:
一种他氟前列素的制备方法,包括如下步骤:(1)式1化合物经还原反应,得到式2化合物(2)式2化合物与SM2化合物发生维蒂希反应,得到式3化合物(3)式3化合物和碘代异丙烷发生酯化反应,得到式4化合物其中,步骤(2)在反应完毕后,还包括式3化合物经与碱性氨基酸成盐精制的操作。
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