[发明专利]一种N‑杂芳基羟基咔唑类化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201710321103.1 | 申请日： | 2017-05-09 |
| 公开（公告）号： | CN106967046A | 公开（公告）日： | 2017-07-21 |
| 发明（设计）人： | 李贵杰;佘远斌;赵向东;方坤 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D403/04 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司33201 | 代理人： | 黄美娟;王兵 |
| 地址： | 310014 浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种N‑杂芳基羟基咔唑类化合物的制备方法，所述的方法按如下步骤进行：在氮气保护下,以N‑杂芳基咔唑卤化物类化合物为原料，Cu盐为催化剂，N1,N2‑双(4‑羟基‑2,6‑二甲苯基)草酰胺为配体，在碱性物质作用下，在溶剂中，于80‑110℃下反应1‑72小时，所述的N‑杂芳基咔唑卤化物类化合物如式(1)、式(2)、式(3)或式(4)所示所得反应液经后处理分别得到目标产物如式(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)或(Ⅳ)所示的N‑杂芳基羟基咔唑类化合物；本发明缩短了反应步骤，方便高效，原料和催化剂便宜易得，反应工艺及操作简单、收率高达98％且适于大量制备和工业化，具有广阔的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 杂芳基 羟基 咔唑类 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种N‑杂芳基羟基咔唑类化合物的制备方法，所述的方法按如下步骤进行：在氮气保护下,以N‑杂芳基咔唑卤化物类化合物为原料，Cu盐为催化剂，N1,N2‑双(4‑羟基‑2,6‑二甲苯基)草酰胺为配体，在碱性物质作用下，在溶剂中，于80‑110℃下反应1‑72小时，所述的N‑杂芳基咔唑卤化物类化合物如式(1)、式(2)、式(3)或式(4)所示所得反应液经后处理分别得到目标产物如式(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)或(Ⅳ)所示的N‑杂芳基羟基咔唑类化合物；所述的式(1)、式(2)、式(3)或式(4)所示的N‑杂芳基咔唑卤化物类化合物与N1,N2‑双(4‑羟基‑2,6‑二甲苯基)草酰胺、碱性物质的物质的量之比为：1:0.01～0.1：1.0～5.0；所述配体N1,N2‑双(4‑羟基‑2,6‑二甲苯基)草酰胺与Cu(I)或Cu(II)盐催化剂物质的量之比为1～5:1；所述R1‑R12各自独立为H或溴，所述的R1、R2、R3中至少有一个为溴，所述的R4、R5、R6中至少有一个为溴，所述的R7、R8、R9中至少有一个为溴，所述的R10、R11、R12中至少有一个为溴，所述的Z为CH或N，X为氟、氯或溴；所述的R1‑R12中任一个为氢时，目标产物中相对应的G1‑G12也为氢；所述的R1‑R9中任一个为溴时，目标产物中相对应的G1‑G9为羟基；所述的R10‑R12中任一个为溴，且所述的X为氟或氯时，目标产物中相对应的G10‑G12为溴；所述的R10‑R12中任一个为溴，且所述的X为溴时，目标产物中相对应的G10‑G12为羟基。
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