[发明专利]一种ACC抑制剂药物关键中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201710323740.2 | 申请日： | 2017-05-10 |
| 公开（公告）号： | CN107151251A | 公开（公告）日： | 2017-09-12 |
| 发明（设计）人： | 燕立波;沈秋华;金永华;李佼佼 | 申请（专利权）人： | 江苏开元药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;C07D333/38 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210033 江苏省南京市栖*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种合成ACC抑制剂药物关键中间体的方法，属于化学合成领域，本发明的方法主要通过改进起始原料，经过Gewald氨基噻吩反应、酰胺合成、闭环、溴代等反应得到目标化合物，不需要甲酸乙酯基的碱解步骤，同时也就不需要下一步的脱羧基反应，缩短了反应流程短，具有路线稳定安全，成本低，原料廉价易得，收率高等优势。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 acc 抑制剂 药物 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种ACC抑制剂药物关键中间体的制备方法，所述中间体的结构如式I, 其特征在于包括如下步骤：1）以氰基乙酸乙酯、丙酮和硫磺为原料反应得到中间体式（II）化合物；2）将步骤1）中制得的中间体式（II）化合物溶于有机溶剂中形成溶液，向该溶液中加入三光气，滴加三乙胺在‑5 ~5℃反应后再加入原料2‑甲基‑2‑氨基丙酸叔丁酯盐酸盐，发生酰胺化反应，得到中间体式（Ⅲ）化合物；3）将步骤2）中制得的中间体式（Ⅲ）化合物溶于有机溶剂中成溶液，向该溶液中加入氢化钠，发生闭环反应，得到中间体式（Ⅳ）化合物；4）将步骤3）中制得的中间体式（Ⅳ）化合物溶于有机溶剂中成溶液，向该溶液中加入醋酸钠，滴加溴素，发生溴化反应，得到产物中间体式（Ⅰ）化合物；。
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