[发明专利]一种盐酸依美斯汀中间体化合物及其制备方法

摘要

本发明提供一种抗组胺药物盐酸依美斯汀中间体及其制备方法，用于解决现有技术中盐酸依美斯汀中间体制备工艺中存在的反应步骤多、操作复杂、生产成本高的问题。本发明提供的盐酸依美斯汀中间体以邻苯二胺为起始物料进行胺基保护反应，再经过还原胺化、脱保护、缩合、氯代、精制制备获得目标产物。本发明的制备方法操作简单，反应步骤少，大大降低生产成本，并且产品纯度>99％，目标产品质量稳定，具备良好的工业应用前景。

主权项

1.一种盐酸依美斯汀中间体化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)将式2所示化合物在碱性条件下，在惰性气体保护条件下进行氨基保护反应得到式3所示化合物；2)在还原剂条件下，对式3所示化合物进行还原胺化反应得到式4所示化合物；反应步骤2)中还需加入冰醋酸和三乙胺；3)将式4所示化合物在酸性条件下脱保护反应得到式5所示化合物；4)将式5所示化合物与脲反应脱氨气反应得到式6所示化合物；5)将式6所示化合物经过氯代反应得到式1所示化合物；其中，R为氨基保护基；在反应步骤5)之后包括对式1所示化合物进行提纯的步骤：将制得的粗产物在酸性有机醇溶液中反应成盐并重结晶，然后在碱性水溶液条件下析出得到纯化后的式1所示化合物；所述的酸性有机醇溶液是采用以下酸和有机溶剂混合制备的：其中，酸包括盐酸、甲酸、乙酸或三氟醋酸；有机溶剂包括甲醇溶液、乙醇溶液、四氢呋喃溶液或乙腈溶液。