[发明专利]一种AZD9291的制备方法有效

专利信息
申请号: 201710332881.0 申请日: 2017-05-11
公开(公告)号: CN106967050A 公开(公告)日: 2017-07-21
发明(设计)人: 闫红;赵志昌;胡盛全;冯文艳;李朋;宋秀庆 申请(专利权)人: 北京工业大学
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04
代理公司: 北京思海天达知识产权代理有限公司11203 代理人: 张立改
地址: 100124 *** 国省代码: 北京;11
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摘要: 一种AZD9291的制备方法,属于药物制备技术领域。以3‑(2‑氯嘧啶‑4‑基)‑1‑甲基吲哚为原料,首先与4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺发生取代反应,生成3‑[2‑[(4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基)苯胺基]嘧啶‑4‑基]‑1‑甲基吲哚(3);而后,化合物3在催化剂的作用下与N,N,N’‑三甲基乙二胺取代生成3‑[2‑[(4‑(N,N,N’‑三甲基乙二胺)‑2‑甲氧基‑5‑硝基)苯胺基]嘧啶‑4‑基]‑1‑甲基吲哚(5);然后,化合物5经硝基的还原以及胺基的酰胺化,“一锅法”合成出AZD9291。该制备方法工艺简洁、环境友好、成本低廉且适合工业化生产。
搜索关键词: 一种 azd9291 制备 方法
【主权项】:
一种AZD9291的制备方法,其特征在于,经过以下步骤:步骤a:将3‑(2‑氯嘧啶‑4‑基)‑1‑甲基吲哚、4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺2和一水合对甲苯磺酸溶于有机溶剂中,加热回流,反应完毕后,重结晶得化合物3;步骤b:将化合物3和N,N,N’‑三甲基乙二胺4溶于有机溶剂中,加入催化剂,氮气保护,加热反应,反应完毕后,重结晶得化合物5;步骤c:将化合物5和5%钯‑碳溶于有机溶剂中,通入氢气,室温搅拌2h,过滤并向滤液中加入丙烯酸、催化剂和活化剂,氮气保护,室温搅拌,反应完毕后,分离纯化的AZD9291。
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