[发明专利]一种Venetoclax关键中间体的合成方法在审
| 申请号： | 201710338061.2 | 申请日： | 2017-05-15 |
| 公开（公告）号： | CN107033142A | 公开（公告）日： | 2017-08-11 |
| 发明（设计）人： | 周军明 | 申请（专利权）人： | 杭州科耀医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 杭州之江专利事务所(普通合伙)33216 | 代理人： | 张勋斌 |
| 地址： | 310018 浙江省杭州市江干区杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种Venetoclax关键中间体的合成方法，包括以下步骤(1)在有机钯催化剂和碱的作用下，5‑溴‑7‑氮杂吲哚和双联频哪醇硼酸酯在溶剂中发生偶联反应，反应结束后经过后处理得到7‑氮杂吲哚‑5‑频哪醇硼酸酯；(2)在高硼酸钠的作用下，步骤(1)得到的7‑氮杂吲哚‑5‑频哪醇硼酸酯发生水解反应，反应结束后经过后处理得到所述的Venetoclax关键中间体。该制备方法操作简单，避免了剧毒的试剂的使用，同时得到的产品的HPLC纯度大于99％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 venetoclax 关键 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种Venetoclax关键中间体的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)在有机钯催化剂和碱的作用下，5‑溴‑7‑氮杂吲哚和双联频哪醇硼酸酯在溶剂中发生偶联反应，反应结束后经过后处理得到7‑氮杂吲哚‑5‑频哪醇硼酸酯；(2)在高硼酸钠的作用下，步骤(1)得到的7‑氮杂吲哚‑5‑频哪醇硼酸酯发生水解反应，反应结束后经过后处理得到所述的Venetoclax关键中间体；反应式如下：
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