[发明专利]PRMT I型抑制剂及其制备方法和用途

摘要

本发明公开了一种PRMT I型抑制剂及其制备方法和用途，该PRMT I型抑制剂具有如式I所示的结构，式中各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物能够制备治疗或预防与调节PRMT I型异常相关的人和哺乳动物疾病的药物。

主权项

1.一种式(I)化合物，其异构体、其外消旋体、或其药学上可接受的盐：其中，X选自：NH、O、S、C＝O、C＝S、‑S(O)‑、O＝S＝O、S‑S、‑C＝NH‑、‑(C＝O)‑NH‑、‑(C＝O)‑O‑、‑(C＝O)‑S‑、‑(C＝S)‑NH‑、‑(C＝S)‑O‑或‑(C＝S)‑S‑；C1选自C＝O或CH2；R1为卤素；R2为H或甲基；R3、R4各自独立地为H、C1‑12烷基、部分或全部卤代的C1‑12烷基或C3‑10环烷基，且R3和R4不同时为甲基；虚线为化学键或无，任意相邻两虚线不同时为化学键；A1、A2、A3和A4各自独立地为O、S、N、NH或CH；且A1、A2、A3或A4独立地任选地被R5取代，其中各R5独立地为卤素、C1‑6烷基、C3‑10环烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷硫基、C1‑6烷氨基、部分或全部卤代的C1‑6烷基、或含N和/或O的取代或未取代的六元芳环或六元杂环；或A1、A2、A3、A4其中任意两个与R5形成包含3‑16个碳原子的芳环、芳杂环或非芳香环；B1、B2、B3、B4和B5各自独立地为O、S、N、NH、CH或CH2；且B1、B2、B3、B4和B5独立地任选地被R6取代，其中各R6独立地为卤素、C1‑6烷基、C3‑10环烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷硫基、C1‑6烷氨基、部分或全部卤代的C1‑6烷基、或含N和/或O的取代或未取代的六元芳环或六元杂环；或B1、B2、B3、B4和B5其中任意两个与R6形成包含5‑16个碳原子的芳环、芳杂环或非芳香环。