[发明专利]2型糖尿病药物西他列汀制备新方法有效
| 申请号： | 201710358037.5 | 申请日： | 2017-05-19 |
| 公开（公告）号： | CN107129501B | 公开（公告）日： | 2019-05-21 |
| 发明（设计）人： | 刘雄利;田民义;姚震;刘雄伟;张敏;周英;俸婷婷;余章彪 | 申请（专利权）人： | 贵州大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D263/44;C07C269/00;C07C269/06;C07C271/22;C07C227/18;C07C229/24;C07B53/00;A61P3/10 |
| 代理公司： | 贵阳中新专利商标事务所 52100 | 代理人： | 李亮;程新敏 |
| 地址： | 550025 贵州省贵*** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种2型糖尿病药物西他列汀制备新方法。本发明本发明采用价格更便宜的三氟苯做氟代试剂起始原料，通过与L‑天冬氨酸的有效酰基化，成功合成西他列汀的基本骨架，从最初的原料到最终产物，合成路线都完全不同于现有技术公开的方案，并优化了路线,采用原料易得的天然L‑天冬氨酸做手性源，成功合成了光学纯的西他列汀产品，避免了现有技术采用中不对称催化和拆分的复杂性，还有效解决其中三氟苯傅克酰基化反应合成西他列汀基本骨架产率低的问题，提高了产率，而且成本更低，操作更方便，更适合工业化生产，比现有技术合成路线更简单，操作性更强。 | ||
| 搜索关键词： | 糖尿病药物 制备 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种2型糖尿病药物西他列汀制备新方法，其特征在于：由天然L‑天冬氨酸苄基酯化反应合成中间体I，中间体I与三聚光气成环化反应合成中间体II，中间体II与氯甲酸甲酯N‑酰基保护化反应合成中间体III,中间体III再与三氟苯傅克酰基化反应合成西他列汀基本骨架IV，西他列汀基本骨架IV再通过钯碳与氢气羰基还原成亚甲基与脱苄基化反应，得到中间体V，中间体V与含三氮唑的原料缩合反应得到中间体VI，中间体VI脱Boc反应得到最终的产物西他列汀；合成路线如下：![]()
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