[发明专利]丙型肝炎病毒NS5B聚合酶抑制剂在审
| 申请号： | 201710372807.1 | 申请日： | 2017-05-24 |
| 公开（公告）号： | CN107056775A | 公开（公告）日： | 2017-08-18 |
| 发明（设计）人： | 丁毅力;王丙云 | 申请（专利权）人： | 佛山科学技术学院 |
| 主分类号： | C07D417/06 | 分类号： | C07D417/06;C07F7/10;A61P31/14 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司44205 | 代理人： | 王国标 |
| 地址： | 528000 广东省佛山*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了如式(Ⅰ)的化合物其中R为乙基、丙基、正丁基、异丙基、烯丙基或叔丁基二甲基硅烷基及如式(Ⅱ)的化合物式(Ⅱ)其中，R1为(S)‑苯基、(R)‑苯基、对甲苯基、对三氟化碳苯基、对氟‑(S)‑苯基、对氟‑(R)‑苯基、(S)‑环己基、(R)‑环己基、(对氟，间氯)苯基或4‑甲基‑环己基；R2为羟基、氧甲基、丁胺、苄胺、乙基或甲基。本发明的化合物均在氨基酸衍生物的细胞测试中均表现出抗丙型肝炎病毒NS5B聚合酶的良好活性，其中最佳抗性可达细胞活性EC50＝1.2μM，比先导化合物1(EC50＝35μM)的效力高出30倍，在抑制丙型肝炎病毒NS5B聚合酶中表现出显著作用。 | ||
| 搜索关键词： | 肝炎 病毒 ns5b 聚合 抑制剂 | ||
【主权项】：
一种如式(Ⅰ)的化合物：其中，R为乙基、丙基、正丁基、异丙基、烯丙基或叔丁基二甲基硅烷基。
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