[发明专利]手性1‑取代‑3‑硝基‑4‑取代‑2‑哌啶酮及其制备方法在审
| 申请号： | 201710376716.5 | 申请日： | 2017-05-25 |
| 公开（公告）号： | CN107056682A | 公开（公告）日： | 2017-08-18 |
| 发明（设计）人： | 王伦;宁斌科;卫天琪;徐泽刚;毛明珍;张媛媛;杨翠凤;王月梅;李秉擘 | 申请（专利权）人： | 西安近代化学研究所 |
| 主分类号： | C07D211/76 | 分类号： | C07D211/76 |
| 代理公司： | 中国兵器工业集团公司专利中心11011 | 代理人： | 徐茂梁 |
| 地址： | 710065 陕西*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开了手性1‑取代‑3‑硝基‑4‑取代‑2‑哌啶酮及其制备方法，该方法为将硝基乙酸乙酯、反式烯醛底物、手性脯氨醇类催化剂及添加剂依次加入到有机溶剂中，在‑5℃～5℃下，反应8～16h；反应完毕后温度升至10℃～25℃，向反应体系中加入伯胺及三乙酰氧基硼氢化钠来制备得到手性1‑取代‑3‑硝基‑4‑取代‑2‑哌啶酮类化合物。本发明反应条件温和，原料简单易得，反应底物范围广，操作简便，且制备的手性1‑取代‑3‑硝基‑4‑取代‑2‑哌啶酮有较好的非对映选择性，该方法在哌啶类药物或哌啶类中间体的制备上具有很好的潜在应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 手性 取代 硝基 哌啶 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
手性1‑取代‑3‑硝基‑4‑取代‑2‑哌啶酮，其结构如式(Ⅰ)所示：其中，式(Ⅰ)中R1、R2分别为C1‑C6烷基、芳香基或取代芳香基、酯基、酰胺基、呋喃基；式(Ⅰ)化合物含有两个手性中心，C3为R或S型，C4为R或S型。
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