[发明专利]黄体酮混悬型长效注射剂及其制备方法和黄体酮混悬注射粉针

摘要

本发明涉及医药技术领域，本发明公开了一种黄体酮混悬型长效注射剂及其制备方法和黄体酮混悬注射粉针，用于先兆性流产及辅助生殖黄体支持。本发明实施例通过微米化及纳米化，并加入一些稳定剂，可制成黄体酮混悬剂或者冻干粉针等，可用于肌肉或皮下注射给药。本发明混悬剂解决了难溶药物给药的问题，所用辅料少，载药量大，可以显著改善生物利用度，达到为期一周或更久的缓释效果，减少给药次数，且生物相容性好，刺激性小，同时提高患者顺应性。本发明制备方法可采用介质研磨法、溶剂替换‑高压均质法或微射流法等。本发明制剂的制备工艺简单可控，可实现工业化生产。

主权项

一种黄体酮混悬型长效注射剂，包含以下重量百分比的组分：2.5％～15％的黄体酮；0.1％～2％的初级稳定剂，所述初级稳定剂选自聚乙二醇、聚维酮、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠和卵磷脂中的一种或多种；0.01％～1％的次级稳定剂，所述次级稳定剂选自聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯、维生素E聚乙二醇琥珀酸酯、聚氧乙烯蓖麻油和脱氧胆酸钠中的一种或多种；0～1％的pH调节剂；0～2％的渗透压调节剂；余量的注射用水。