[发明专利]一种抗癌药物羊毛甾醇衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201710383415.5 | 申请日： | 2017-05-26 |
| 公开（公告）号： | CN108929363B | 公开（公告）日： | 2021-06-25 |
| 发明（设计）人： | 谢伟东 | 申请（专利权）人： | 东莞中山大学研究院;广州如亲医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07J71/00 | 分类号： | C07J71/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 | 代理人： | 刘玥 |
| 地址： | 523808 广东省东莞市松山*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成技术领域，涉及一种抗癌新型药物羊毛甾醇衍生物的制备方法。该方法以羊毛甾醇为起始原料经叔丁基二甲基硅(TBS)保护生成中间体LD‑a，中间体LD‑a在四氧化锇(OsO4)的作用下发生Sharpless不对称双羟基化反应生成临二醇类化合物LD‑b，在三乙胺碱性条件下LD‑b化合物发生Swern氧化生成α‑羟基酮化合物LD‑c，LD‑c与乙酸酐发生酰化反应得到中间体LD‑d，LD‑b经过脱TBS保护得到中间体LD‑e，最后经过环氧化得到目标羊毛甾醇衍生物LD。本发明各步反应条件比较温和、合成步骤短、避免使用剧毒或昂贵的试剂、制得的产物纯度高，可用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 抗癌 药物 羊毛 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种抗癌新型药物羊毛甾醇衍生物的制备方法，其特征在于以羊毛甾醇为起始原料经分别经上保护、Sharpless不对称双羟基化、Swern氧化、乙酰化、脱保护、环氧化反应最终得到目标物LD，过程中得到相应的中间体LD‑a、LD‑b、LD‑c、LD‑d、LD‑e。合成路线为：![]()
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