[发明专利]一种吉非替尼的制备方法有效
| 申请号： | 201710386228.2 | 申请日： | 2017-05-26 |
| 公开（公告）号： | CN107098863B | 公开（公告）日： | 2020-04-10 |
| 发明（设计）人： | 文慧英;任思孝;徐晓芳;唐群莲;杨胜喜 | 申请（专利权）人： | 重庆莱美隆宇药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94 |
| 代理公司： | 北京中政联科专利代理事务所(普通合伙) 11489 | 代理人： | 陈超 |
| 地址： | 401221 重庆市*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成高纯度吉非替尼的合成方法，该方法采用7‑甲氧基‑6‑(3‑吗啉‑4‑基丙氧基)喹唑啉‑4(3H)‑酮为原料，与三氯氧磷或五氯化磷发生氯代反应，然后与3‑氯‑4‑氟苯胺缩合，制备得吉非替尼粗品，经甲基异丁基酮与乙酸乙酯的混合溶剂精制，得吉非替尼成品，该工艺反应条件温和、操作更简单，环境污染小，可获得高纯度的符合现技术质量要求的药用吉非替尼。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吉非替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种吉非替尼的制备方法，即盐酸N‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑7‑甲氧基‑6‑(3‑吗啉基丙氧基)喹唑啉‑4‑胺(式Ⅰ)的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)以7‑甲氧基‑6‑(3‑吗啉‑4‑基丙氧基)喹唑啉‑4(3H)‑酮为起始(式Ⅱ)原料，与氯代试剂发生氯代反应，得到中间体一(式Ⅲ)，所述的氯代试剂为POCl3或者PCl5，(2)中间体一(式Ⅲ)与3‑氯‑4‑氟苯胺(式Ⅳ)进行取代反应，制备得吉非替尼粗品，(3)吉非替尼粗品与有机溶剂经重结晶得到吉非替尼纯品。
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