[发明专利]一类4-嘧啶二胺类小分子有机化合物及其衍生物及其应用有效
申请号: | 201710405225.9 | 申请日: | 2017-05-31 |
公开(公告)号: | CN108976172B | 公开(公告)日: | 2021-12-07 |
发明(设计)人: | 陈益华;刘明耀;郭伟凯;邢雅婧;黄懂霞;易正芳;杜冰;张乾森 | 申请(专利权)人: | 华东师范大学;上海邦耀生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D239/48 | 分类号: | C07D239/48;C07D401/14;C07D403/04;C07D409/14;C07D405/14;C07D403/14;C07D413/14;A61K31/505;A61K31/5377;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/06 |
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摘要: | 本发明公开了一类4‐嘧啶二胺类小分子有机化合物或其相关类似物或药学上可接受的盐,其结构如式(I)‐(VI)所示。本发明还公开了所述4‐嘧啶二胺类小分子有机化合物或其药物组合物在制备预防和/或治疗各种恶性肿瘤、自身免疫性疾病、炎症等药物中的用途,作为B细胞淋巴因子6(BCL6)的抑制剂在制备预防和/或治疗BCL6介导的疾病药物中的用途。 | ||
搜索关键词: | 一类 嘧啶 二胺类小 分子 有机化合物 及其 衍生物 应用 | ||
【主权项】:
1.一类4‐嘧啶二胺类小分子有机化合物或其相关类似物或药学上可接受的盐,其特征在于,其结构如下式(I)所示:其中:R1和R2选自下列基团中的一个或多个:氢、卤素、C1‐C3烷氧基、C1‐C3烷胺基、羟基、硝基、氨基、羧基、且R1和R2不同时为氢;其中,R8选自下列基团中的一个或多个:氢、卤素、羟基、羧基、C1‐C3烷氧基、C1‐C3烷基、酯基、硝基、氨基、腈基;选自下列芳香基或杂环芳香基中的任意一个或者两个串联而成:苯环、吡啶、咪唑、呋喃、噻吩、吡唑、苯并噻吩、吲哚、喹啉、苯并呋喃,苯基噻吩,苯基呋喃;R3选自下列基团中的一个:C1‐C5的链状醇氨基、C1‐C5的脂肪链状氨基、C3‐C6环氨基、四氢吡咯基、哌嗪基、C1‐C3烷基哌嗪基、哌啶基、C1‐C3烷基哌啶基、吗啉基、C1‐C3烷基吗啉基、硫代吗啉基、C1‐C3烷基硫代吗啉基;R4选自下列基团中的一个:氢、卤素、腈基、三氟甲基、C1‐C3烷氧基、羟基、C1‐C3烷基。
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