[发明专利]二肽修饰的1-甲基-3-羟甲基-四氢-β-咔啉，其合成和应用有效
| 申请号： | 201710405329.X | 申请日： | 2017-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN108969770B | 公开（公告）日： | 2021-07-27 |
| 发明（设计）人： | 赵明;彭师奇;朱海梅;肖静 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | A61K47/64 | 分类号： | A61K47/64;A61K31/437;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 二肽修饰的1‑甲基‑3‑羟甲基‑四氢‑β‑咔啉，其合成和应用。本发明公开了下式的(1S,3S)‑1‑甲基‑3‑(AA‑Val‑甲氧基)‑2,3,4,9‑四氢‑β‑咔啉(式中AA为Gly残基,L‑Ala残基,L‑Leu残基,L‑Ile残基,L‑Pro残基,L‑Phe残基,L‑Val残基和L‑Lys残基),公开了它们的制备方法,公开了它们的抗肿瘤活性,进一步公开了它们抑制P‑选择素表达的活性。因而本发明公开了它们在制备抗肿瘤药物和抑制P‑选择素抑制剂中的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 二肽 修饰 甲基 咔啉 合成 应用 | ||
【主权项】：
1.下式的(1S,3S)‑1‑甲基‑3‑(AA‑Val‑甲氧基)‑2,3,4,9‑四氢‑β‑咔啉，![]()
式中AA为Gly残基,L‑Ala残基,L‑Leu残基,L‑Ile残基,L‑Pro残基,L‑Phe残基,L‑Val残基和L‑Lys残基。
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