[发明专利]一种取代苯并呋喃衍生物及其制备与在制备抗肿瘤药物中的应用

摘要

本发明提供一种取代苯并呋喃衍生物，其化学结构如通式Ⅰ所示；本发明还提供式Ⅰ的制备方法，以下列反应式所示：其中，R与R'同说明书定义。所述取代苯并呋喃衍生物经人体肿瘤细胞体外增殖抑制实验研究表明：对人肝癌细胞HLF、人肠癌细胞HCT116、人乳腺癌细胞MDA‑MB‑231、人前列腺癌细胞DU145、人黑色素瘤细胞A375、人结肠癌细胞Lovo、人肾癌细胞786‑o、人慢性髓系白血病细胞K562、人胃癌细胞MGC‑803、人胰腺癌细胞PANC‑1等肿瘤细胞等具有较好的抑制效果，可用于制备抗肿瘤药物，其较低的急性毒性及良好的水溶性，有较好的临床应用前景，本发明制备方法适于工业化生产。

主权项

1.一种取代苯并呋喃衍生物，其特征在于，所述取代苯并呋喃衍生物的化学结构以式Ⅰ所示：其中，R为氢、氘、卤素、烷基、烷氧羰基或芳基；所述卤素为氟、氯、溴或碘，优选氟；所述烷基为C1–C6的直连或支链烷基，选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、戊基或己基，优选甲基；所述芳基为苯基或取代苯基；R'为式W所示的磷酰基、磷酰基的可药用盐或磷酰胺衍生物；所述的可药用盐为化合物Ⅰ中R'为式W所示的磷酰基与有机碱或无机碱进行反应生成的可药用盐；所述的磷酰胺衍生物为化合物Ⅰ中R'为式W所示的磷酰基与胺类或氨基酸类化合物反应生成的磷酰胺衍生物。