[发明专利]具有药物活性的哌啶并氯代吡啶‑钙配合物的制备方法在审
申请号: | 201710411828.X | 申请日: | 2017-06-05 |
公开(公告)号: | CN107286159A | 公开(公告)日: | 2017-10-24 |
发明(设计)人: | 王二霞 | 申请(专利权)人: | 王二霞 |
主分类号: | C07D471/14 | 分类号: | C07D471/14;A61P7/02 |
代理公司: | 新乡市平原智汇知识产权代理事务所(普通合伙)41139 | 代理人: | 路宽 |
地址: | 453007 *** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | 本发明公开了一种具有药物活性的哌啶并氯代吡啶‑钙配合物的制备方法,属于药物合成技术领域。本发明的技术方案要点为本发明与现有技术相比具有以下有益效果本发明合成方法简单、分子结构新颖且所合成的化合物抗血小板聚集效果与噻氯匹定相当,有望进一步推广应用。 | ||
搜索关键词: | 具有 药物 活性 哌啶 吡啶 配合 制备 方法 | ||
【主权项】:
具有药物活性的哌啶并氯代吡啶‑钙配合物的制备方法,其特征在于具体步骤为:A、N‑Boc‑4‑哌啶酮与碳酸二甲酯在叔丁醇钾的作用下反应得到N‑Boc‑3‑甲酸甲酯‑4‑哌啶酮;B、N‑Boc‑3‑甲酸甲酯‑4‑哌啶酮在乙酸铵作用下,酮羰基氧化还原成氨基,得到化合物N‑Boc‑3‑甲酸甲酯‑4‑氨基‑3‑烯‑哌啶;C、N‑Boc‑3‑甲酸甲酯‑4‑氨基‑3‑烯‑哌啶与氯甲酰乙酸乙酯在TEA作用下发生取代反应得到化合物N‑Boc‑3‑甲酸甲酯‑4‑氨基甲酰乙酸乙酯‑3‑烯‑哌啶;D、N‑Boc‑3‑甲酸甲酯‑4‑氨基甲酰乙酸乙酯‑3‑烯‑哌啶在叔丁醇钾的作用下发生分子内成环得到化合物然后在酸性条件下该化合物进行分子内氢转移和羰基还原得到化合物E、在强酸条件下,加热脱去酯基和Boc基团,得到化合物F、在三氯氧磷作用下,羟基被氯取代得到化合物G、在浓盐酸作用下使氯代碳氮双键变为酰胺键得到化合物H、在碱性条件下,进行Boc氨基保护,同时进行分子内氢转移得到化合物I、与氯乙酰氯反应得到化合物J、与水合肼反应使肼取代氯得到K、进行分子内缩合成环得到化合物L、脱去Boc基团得到化合物M、与氯化钙配合得到化合物
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