[发明专利]一种多肽桥连的双酰腙连接键应用于醛衍生药物的递送在审
| 申请号： | 201710425299.9 | 申请日： | 2017-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN107029243A | 公开（公告）日： | 2017-08-11 |
| 发明（设计）人： | 吴川六;郑艺武 | 申请（专利权）人： | 厦门大学 |
| 主分类号： | A61K47/65 | 分类号： | A61K47/65;A61K47/64;A61K38/06;A61P35/00 |
| 代理公司： | 厦门南强之路专利事务所(普通合伙)35200 | 代理人： | 马应森 |
| 地址： | 361005 *** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 一种多肽桥连的双酰腙连接键应用于醛衍生药物的递送，涉及pH响应型双酰腙连接键。该发明涉及一类新的化学连接键，与传统单酰腙键不同，该连接键通过两个酰腙键间的协同稳定作用，使得该类PTA‑linkers在中性(血液循环)或者酸性条件下(肿瘤组织，内含体，溶酶体)都具有超高的稳定性。当桥连双酰腙键的多肽链被特定蛋白酶水解后，两个酰腙键间的协同稳定作用消失，因此在酸性条件又可以具有良好的响应性。以PTA‑linkers作为连接键，设计细胞外和细胞内多肽链定点水解的两种前药分子，两种前药都可以迅速地释放醛衍生药物分子并杀死肿瘤细胞。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 多肽 双酰腙 连接 应用于 衍生 药物 递送 | ||
【主权项】：
一类多肽桥连的双酰腙连接键，其特征在于多肽链桥连和双酰腙键，具有蛋白酶水解和酸水解双重响应性，在生物环境中的兼具稳定性和响应性，所述生物环境包括血液循环、细胞外环境、细胞内环境。
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