[发明专利]一类抗肿瘤作用的吡唑并嘧啶二氮*衍生物

摘要

本发明涉及医药领域，如结构式I所示的吡唑并嘧啶二氮衍生物对极光激酶A(Aurora A),极光激酶B(Aurora B)以及血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR2/KDR)三个靶点或其中的两个或一个靶点具有显著的抑制作用，药理学实验显示其具有显著的抗肿瘤活性，可用于发展成为制备治疗或控制恶性肿瘤的抗肿瘤药物，尤其是用来治疗或控制胃癌、肝癌、肺癌、乳腺癌、结肠癌等的药物。

主权项

1.一种结构式I的化合物以及其药学上可接受的盐其中：R1为氢、‑SR6、‑NR7R8、‑NHCOR9、氰基、‑卤素、‑OR10、‑SO2R11、‑NHSO2R12、‑R13OR14、‑COOR15、‑CONR16R17、吗啉基、哌嗪基、N‑甲基哌嗪基、N‑Boc哌嗪基、哌啶基、低级烷基取代的五元或六元杂环；R2为低级烷基、氢、‑CN、环烷烃、芳环、卤素、杂芳环、被羟基/卤素取代的低级烷烃；R3、R4和R5分别独立为氢、卤素、‑CF3、‑OMe、‑OH或取代或未取代的低级烷烃；R6、R7、R8、R9、R14、R15分别独立为氢，取代或未取代的低级烷基；R10、R11、R13为取代或未取代的低级烷基；R12为被卤素或‑NR7R8取代的低级烷烃；R16，R17分别独立为H或‑OH取代的低级烷烃；所述低级烷烃指含有1～6个碳原子的直链或支链的饱和脂肪烃；所述环烷基指3～8个原子的非芳香部分或完全饱和的环状脂肪链；所述五元或六元杂环指含一个或多个杂原子的共5～6个原子的不饱和或完全饱和的环状脂肪链；所述杂芳环指含一个或多个杂原子，1或2个环，共5～10个原子的芳香基；所述杂原子指选自N、O、S的原子。