[发明专利]一种地塞米松及倍他米松关键中间体的制备方法在审
申请号: | 201710437594.6 | 申请日: | 2017-06-10 |
公开(公告)号: | CN107417754A | 公开(公告)日: | 2017-12-01 |
发明(设计)人: | 徐润星;张学忠;王锦凯 | 申请(专利权)人: | 浙江圃瑞药业有限公司 |
主分类号: | C07J1/00 | 分类号: | C07J1/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 317306 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明公开了一种地塞米松及倍他米松关键中间体的制备方法,其具体步骤如下(1)化合物Ⅰ首先经过脱水反应脱去一分子的水,制得化合物Ⅱ。(2)在酸性条件下,化合物Ⅱ与乙醇或原甲酸三乙酯加成得3‑醚化物Ⅲ。(3)在强碱的条件下,向3‑醚化物Ⅲ的溶液中通入溴甲烷,得到16‑上甲基的化合物Ⅳ。(4)化合物Ⅳ在金属催化剂的存在下通过氧化脱氢反应制得地塞米松及倍他米松关键中间体;本发明通过脱水反应、加成反应、取代反应、脱氢反应直接制得地塞米松及倍他米松关键中间体,使用了一种全新的制备工艺,其工艺简单,物料转化率高,最终产品的纯度高,保证了地塞米松及倍他米松关键中间体的质量高。 | ||
搜索关键词: | 一种 地塞米松 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种地塞米松及倍他米松关键中间体的制备方法,其特征在于,所述地塞米松及倍他米松关键中间体的结构式如下:其具体步骤如下:(1)化合物Ⅰ首先经过脱水反应脱去一分子的水,制得化合物Ⅱ;(2)在酸性条件下,化合物Ⅱ与乙醇或原甲酸三乙酯加成得3‑醚化物Ⅲ;(3)在强碱的条件下,向3‑醚化物Ⅲ的溶液中通入溴甲烷,得到16‑上甲基的化合物Ⅳ;(4)化合物Ⅳ在金属催化剂的存在下通过氧化脱氢反应制得地塞米松及倍他米松关键中间体;其结构式如下:
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