[发明专利]酚氧类氮氧化物作为去乙酰化酶抑制剂的抗肿瘤应用

摘要

本发明公开了酚氧类酚氧类氮氧化物作为去乙酰化酶抑制剂的抗肿瘤应用，该类化合物结构通式如式(Ⅰ)，该类化合物对HDAC有潜在抑制剂效果；因此，可进一步对ZBG提供更多的氮氧、linker进行多个长度的考察等在现有的基础上进行结构修饰，以期发现对HDAC亚型具有良好选择性的抑制剂及其他靶点的作用。本发明合成原料相对便宜、工艺简洁，纯度较高、成本较低，所用试剂都较为安全。有望成为选择性强、高效低毒的新型HDAC抑制剂类抗肿瘤药物。

主权项

1.一种作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂的酚氧类氮氧化物，结构通式如下式 (Ⅰ)：(Ⅰ)其中：n为1‑10；R为羟基，R₁为H；R₂、R₃：为卤素、氨基、羟基、硝基、氰基、1‑4个碳原子的烷基、1‑4个碳原子的烷氧基、1‑4个碳原子的烷氨基、1‑4个碳原子的氨烷基、2‑4个碳原子的酰胺基、1‑4个碳原子的硫代烷基；或分别为氢、羟基；R₄、R₅、R₆、R₇、R₈：为卤素、氨基、羟基、硝基、氰基、烷氧基、2‑4个碳原子的酰胺基、1‑4个碳原子的硫代烷基、1‑4个碳原子的全氟烷基、1‑4个碳原子的氟烷氧基、1‑4个碳原子的羧基。