[发明专利]一种2‑氯‑6‑溴‑3‑吡啶甲醛的合成方法在审

专利信息
申请号: 201710455280.9 申请日: 2017-06-16
公开(公告)号: CN107286083A 公开(公告)日: 2017-10-24
发明(设计)人: 徐红岩;马敬祥 申请(专利权)人: 康化(上海)新药研发有限公司
主分类号: C07D213/61 分类号: C07D213/61;C07D213/80;C07D213/803;C07D213/89
代理公司: 上海浦东良风专利代理有限责任公司31113 代理人: 张劲风
地址: 200231 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种2‑氯‑6‑溴‑3‑吡啶甲醛的合成方法。主要解决现在未见其有效合成方法的技术问题。本发明合成方法包括以下步骤2‑氯烟酸乙酯的氧化,得到化合物1;化合物1在乙腈中和三溴氧磷反应,生成化合物2;化合物2和二异丁基氢化铝反应,脂基被还原成羟基,生成化合物3;化合物3和戴斯‑马丁氧化剂反应,羟基被氧化成醛基,生成目标化合物4。作为医药中间体,2‑氯‑6‑溴‑3‑吡啶甲醛在制药行业中得到广泛应用。
搜索关键词: 一种 吡啶 甲醛 合成 方法
【主权项】:
一种2‑氯‑6‑溴‑3‑吡啶甲醛的合成方法, 其特征是包括以下步骤:第一步,2‑氯烟酸乙酯在三氟乙酸中和过氧化氢反应,搅拌过夜,得到化合物1;第二步,化合物1在乙腈中和三溴氧磷反应,室温搅拌过夜,得到化合物2;第三步,化合物2和二异丁基氢化铝反应,脂基被还原成羟基,室温时盐酸溶液淬灭反应,生成化合物3;第四步,化合物3和戴斯‑马丁氧化剂反应,室温搅拌过夜,羟基被氧化成醛基,生成化合物4;合成线路如下:。
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