[发明专利]一种吡唑并[1,5‑a]吡啶‑3‑羧酸酯衍生物的合成方法在审
| 申请号： | 201710459296.7 | 申请日： | 2017-06-16 |
| 公开（公告）号： | CN107163043A | 公开（公告）日： | 2017-09-15 |
| 发明（设计）人： | 米涛冉;李新玲;巫循伟;张锐豪;黄良富 | 申请（专利权）人： | 上海毕得医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 上海硕力知识产权代理事务所(普通合伙)31251 | 代理人： | 王法男 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中国（上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及有机合成领域，公开了一种合成吡唑并[1,5‑a]吡啶‑3‑羧酸甲酯衍生物的方法，步骤包括(1)2‑吡啶乙酸酯或取代的2‑吡啶乙酸酯与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应；(2)继续加入盐酸羟胺反应得到化合物III；(3)化合物III与三氟乙酸酐反应生成产物。反应完全后加水并调节pH至中性，萃取合并有机相，干燥、浓缩、重结晶。本发明的合成方法原料易得、反应条件温和，收率较高；而且无论原料是否为对称结构，都能专一地得到目标产品，后处理及纯化都容易操作，可以放大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吡唑 吡啶 羧酸 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种吡唑并[1,5‑a]吡啶‑3‑羧酸酯衍生物的合成方法，其特征在于，合成方法为：其中，化合物I为2‑吡啶乙酸酯或R被取代的2‑吡啶乙酸酯；R’＝C1～C6烷基；R的取代数量为1个或多个，R＝卤素、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基或COOR2，R2为C1～C6烷基；包括如下步骤：(1)以式I化合物为原料，与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应生成中间体式II化合物；(2)继续加入盐酸羟胺反应得到化合物III；(3)化合物III与三氟乙酸酐反应生成产物IV。
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