[发明专利]一类长效化胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物及其应用

摘要

本发明涉及一类长效化胰高血糖素样肽‑1(GLP‑1)类似物及其合成方法。通过对GLP‑1进行改造得到具有更长药理作用时间的GLP‑1类似物，目标多肽的合成是是通过正交保护策略固相合成方法快速实现，粗品经纯化，冻干得到GLP‑1类似物。

主权项

本发明涉及一类长效化胰高血糖素样肽‑1类似物，其特征是，多肽氨基酸序列为：His‑Xaa1‑Glu‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑Val‑Xaa2‑Ser‑Tyr‑Leu‑Glu‑Gly‑Gln‑Ala‑Ala‑Lys‑Glu‑Phe‑Ile‑Ala‑Trp‑Leu‑Val‑Lys‑Gly‑Arg‑NH2；或His‑Xaa1‑Glu‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑Val‑Ser‑Xaa2‑Tyr‑Leu‑Glu‑Gly‑Gln‑Ala‑Ala‑Lys‑Glu‑Phe‑Ile‑Ala‑Trp‑Leu‑Val‑Lys‑Gly‑Arg‑NH2；或His‑Xaa1‑Glu‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑Val‑Ser‑Ser‑Tyr‑Leu‑Glu‑Gly‑Gln‑Ala‑Ala‑Xaa2‑Glu‑Phe‑Ile‑Ala‑Trp‑Leu‑Val‑Lys‑Gly‑Arg‑NH2；或His‑Xaa1‑Glu‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑Val‑Ser‑Ser‑Tyr‑Leu‑Glu‑Gly‑Gln‑Ala‑Ala‑Lys‑Glu‑Phe‑Ile‑Ala‑Trp‑Leu‑Val‑Xaa2‑Gly‑Arg‑NH2；或His‑Xaa1‑Glu‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑Val‑Ser‑Ser‑Tyr‑Leu‑Glu‑Gly‑Gln‑Ala‑Ala‑Lys‑Glu‑Phe‑Ile‑Ala‑Trp‑Leu‑Val‑Lys‑Gly‑Arg‑Xaa2‑NH2；其中Xaa1取自Aib，Ala，Arg，Asn，Asp，Cys，Gln，Glu，Gly，His，Ile，Leu，Lys，Met，Phe，Pro，Ser，Thr，Trp，Tyr或Val；Xaa2为化学修饰的Cys，其结构为：n取自0～20。