[发明专利]作为LSD1抑制剂的(杂)芳基环丙胺化合物有效
申请号: | 201710469023.0 | 申请日: | 2012-10-22 |
公开(公告)号: | CN107266345B | 公开(公告)日: | 2021-08-17 |
发明(设计)人: | 阿尔贝托·奥尔特加·穆诺兹;马修·科林·索尔·法伊夫;马克·马丁内尔佩德蒙特;玛丽亚·德·洛斯·安赫莱斯·艾斯蒂亚尔特马丁内斯;努里亚·巴利斯比达尔;吉多·库尔茨;胡利奥·塞萨尔·卡斯特罗帕洛米诺拉里亚 | 申请(专利权)人: | 奥瑞泽恩基因组学股份有限公司 |
主分类号: | C07D207/09 | 分类号: | C07D207/09;C07D215/42;C07D335/02;C07D401/12;C07D207/14;C07D211/26;C07D309/14;C07D405/12;C07D417/12;C07D451/04;C07D211/56;C07D205/04;C07D211/58 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 沈敬亭;徐丽华 |
地址: | 西班牙*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
本发明提供了作为LSD1抑制剂的(杂)芳基环丙胺化合物。本发明涉及(杂)芳基环丙胺化合物,尤其包括如本文中描述和定义的式I化合物,及其在疗法中,包括例如,在治疗或预防癌症、神经疾病或病症,或病毒感染中的用途。 |
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搜索关键词: | 作为 lsd1 抑制剂 芳基环丙胺 化合物 | ||
【主权项】:
一种式I化合物或它们的盐或溶剂化物在制备用于治疗或预防疾病的药物中的用途其中:A是芳基或杂芳基,其中所述芳基或杂芳基可选地用一个或多个R1取代;B是H、R1或‑L1‑E;E是芳基或杂芳基,其中所述芳基或所述杂芳基可选地用一个或多个R2取代;L1是键、‑O‑、‑NH‑、‑N(C1‑4烷基)‑、C1‑4亚烷基或杂C1‑4亚烷基;L2是键而D是选自以下的环基团:(i)含1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的3‑至7‑元单环饱和杂环,和(ii)含有至少一个饱和杂环的7‑至15‑元多环系统,其中所述多环系统包含1~4个独立地选自N、O和S的杂原子,其中所述环基团(i)或(ii)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分,其中所述环基团(i)或(ii)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团,其中所述环基团(i)或(ii)中的一个或多个S原子,如果存在,可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团,以及其中所述环基团(i)或(ii)可选地用一个或多个R3取代;或L2是C1‑4亚烷基而D是选自以下的环基团:(iii)含1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的3‑至7‑元单环饱和杂环,和(iv)含有至少一个杂环的7‑至15‑元多环饱和环系统,其中所述多环饱和环系统包含1~4个独立地选自N、O和S的杂原子,其中所述环基团(iii)或(iv)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分,其中所述环基团(iii)或(iv)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团,其中所述环基团(iii)或(iv)中的一个或多个S原子,如果存在,可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团,以及其中所述环基团(iii)或(iv)可选地用一个或多个R3取代;每个R1独立地选自C1‑8烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、环基、氨基、酰胺基、羟基、硝基、卤素、卤代C1‑8烷基、卤代C1‑8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、C1‑8烷氧基、酰基、羧基、O‑羧基、C‑羧基、氨基甲酸酯和脲;每个R2独立地选自C1‑8烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、环基、氨基、酰胺基、羟基、硝基、卤素、卤代C1‑8烷基、卤代C1‑8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、C1‑8烷氧基、酰基、羧基、O‑羧基、C‑羧基、氨基甲酸酯和脲;每个R3独立地选自C1‑8烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、环基、氨基、酰胺基、羟基、硝基、卤素、卤代C1‑8烷基、卤代C1‑8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、C1‑8烷氧基、酰基、羧基、O‑羧基、C‑羧基、氨基甲酸酯和脲;以及每个Rw、Rx、Ry和Rz独立地选自氢、卤素和C1‑4烷基。
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