[发明专利]一种茚虫威母药的制备方法在审
申请号: | 201710472586.5 | 申请日: | 2017-06-21 |
公开(公告)号: | CN107235926A | 公开(公告)日: | 2017-10-10 |
发明(设计)人: | 仇耀康;刘建华;刘文华 | 申请(专利权)人: | 南通施壮化工有限公司 |
主分类号: | C07D273/04 | 分类号: | C07D273/04;C07D401/12 |
代理公司: | 南京正联知识产权代理有限公司32243 | 代理人: | 胡定华 |
地址: | 226400 江苏省南*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种茚虫威母药的制备方法,包括以下步骤以5‑氯茚酮为原料合成(S)‑ 5‑氯‑2,3‑二氢‑2‑羟基‑1‑氧代‑1H‑茚‑2‑羧酸甲酯;由(S)‑ 5‑氯‑2,3‑二氢‑2‑羟基‑1‑氧代‑1H‑茚‑2‑羧酸甲酯和肼基甲酸苄先缩合后再与二乙氧基甲烷环合成2‑苯甲氧基羧基‑7‑氯茚并[1,2‑P][1,3,4]噁二嗪‑2,4a‑羧酸甲酯;以对三氟甲氧基苯胺为原料与氯甲酸甲酯,1,2‑二苯基乙二胺为缚酸剂反应生成4‑(三氟甲氧基) 苯基氨基甲酸甲酯再与甲醇钠、固光酰化生成氯甲酰基(4‑三氟甲氧苯基)氨基甲酸甲酯;由2‑苯甲氧基羧基‑7‑氯茚并[1,2‑P][1,3,4]噁二嗪‑2,4a‑羧酸甲酯加氢脱保护基,再与氯甲酰基(4‑三氟甲氧苯基)氨基甲酸甲酯合成茚虫威。本发明的优点是反应得率高,大大提高了生产效率,所得产品纯度高,且对环境无污染。 | ||
搜索关键词: | 一种 茚虫威母药 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种茚虫威母药的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:a 、以5‑氯茚酮为原料合成:(S)‑ 5‑氯‑2,3‑二氢‑2‑羟基‑1‑氧代‑1H‑茚‑2‑羧酸甲酯;b、由(S)‑ 5‑氯‑2,3‑二氢‑2‑羟基‑1‑氧代‑1H‑茚‑2‑羧酸甲酯和肼基甲酸苄先缩合后再与二乙氧基甲烷环合成:2‑苯甲氧基羧基‑7‑氯茚并[1,2‑P][1,3,4]噁二嗪‑2,4a‑羧酸甲酯;c、以对三氟甲氧基苯胺为原料与氯甲酸甲酯, 1,2‑二苯基乙二胺为缚酸剂反应生成4‑(三氟甲氧基) 苯基氨基甲酸甲酯再与甲醇钠、固光酰化生成氯甲酰基(4‑三氟甲氧苯基)氨基甲酸甲酯;d、由2‑苯甲氧基羧基‑7‑氯茚并[1,2‑P][1,3,4]噁二嗪‑2,4a‑羧酸甲酯加氢脱保护基,再与氯甲酰基(4‑三氟甲氧苯基)氨基甲酸甲酯合成茚虫威。
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