[发明专利]具有抗耐药菌活性的季铵查尔酮衍生物、其制备方法及应用有效
| 申请号： | 201710474526.7 | 申请日： | 2017-06-21 |
| 公开（公告）号： | CN107235894B | 公开（公告）日： | 2020-04-03 |
| 发明（设计）人： | 张恩;秦上尚;楚文超;白鹏燕;杨兆青;崔得运;化永刚;王铭铭;王亚娜;刘宏民 | 申请（专利权）人： | 郑州大学 |
| 主分类号： | C07D213/50 | 分类号： | C07D213/50;C07D213/61;C07D307/46;C07D333/22;C07C237/04;C07C231/12;A61P31/04 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 450001 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： |
本发明属于药物化学领域，公开了具有抗耐药菌活性的季铵查尔酮衍生物及其合成方法和应用。其结构式如下，本发明通过体外抗菌活性实验和红细胞溶血实验证明，该系列大部分化合物对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和大肠粪肠球菌，革兰氏阴性菌大肠埃希菌和铜绿假单胞菌均表现出良好的抑菌效果和选择性。选择的部分化合物对包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌（MRSA）、万古霉素耐药的肠球菌（VRE）、产碳青霉烯酶的肠杆菌科细菌（CRE）和携带NDM基因的耐药菌(NDM)在内的多种“超级细菌”也表现出优异的抗菌活性，其中对MRSA表现出极好的活性。体外红细胞毒性实验也显示该系列化合物具有较小的红细胞毒性，该系列化合物可以作为新的抗菌候选药物。 |
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| 搜索关键词： | 具有 耐药 活性 季铵查尔酮 衍生物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
具有抗耐药菌活性的季铵查尔酮衍生物，其特征在于，该化合物结构式如下：n＝3，7，11，13，17；Ar选吡啶环或卤素取代的吡啶环，苯环或卤素、甲氧基、乙氧基、硝基、三氟甲基、正丁基取代的苯环，萘环，含氧或硫的五元杂环。
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